| 公開(公告)號 | CN1826308A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480020758.6 |
| 申請日期 | 2004.07.06 |
| 專利名稱 | 氟考布他汀及其衍生物 |
| 主分類號 | C07C43/205(2006.01)I |
| 分類號 | C07C43/205(2006.01)I;C07C205/37(2006.01)I;C07C217/84(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.18 GB 0316910.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·吉安尼尼;M·瑪茲;D·歐絡(luò)艾緹;M·O·廷緹;T·里茨歐尼;M·瑪賽里尼 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-06 PCT/IT2004/000375 |
| 進入國家日期 | 2006.01.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物、它們的藥學上可接受的鹽、外消旋物和單一對映異構(gòu)體 其中： R1、R2和R3可以相同或不同，為H、OMe、NO2，NHR′； X和Y，彼此不同，為鹵素或H； Z＝H或鹵素 R＝OH、OPO3Na2、OCH2OPO3Na2、OR′、NO2、NHR′； R′＝H、烷基(C1-C6)、(COCHR″NH)n-H； R″＝H、氨基酸側(cè)鏈、Ph； n為1-3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過全合成得到的式(I)的新的考布他汀衍生物。對每種化合物開發(fā)的策略為：i)用鹵素(即氟原子)替換烯鍵上的氫；ii)用氨基-芳環(huán)替換天然產(chǎn)物中的芳環(huán)。該化合物識別和結(jié)合微管蛋白位點：用于治療細胞增殖導致或加劇的病理狀態(tài)-作為哺乳動物的抗癌劑和/或具有抗血管生成活性-涉及包含這些化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007603 英 |
