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1-烷基-1-氮雙環(huán)[2.2.2]辛烷氨基甲酸酯衍生物及其用作蕈毒堿受體拮抗劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 基耶西藥品股份公司/J·L·卡泰納魯伊斯;C·法雷倫斯加列米;A·費爾南德斯賽拉特;I·J·米克爾博諾;D·巴爾薩羅佩斯;C·拉古納斯阿納爾;C·薩爾切多羅卡;N·托勒多梅薩;A·費爾南德斯加西亞
公開(公告)號 CN1832948A  
公開(公告)日 2006.09.13  
申請(專利)號 CN02827836.4  
申請日期 2002.12.18  
專利名稱 1-烷基-1-氮雙環(huán)[2.2.2]辛烷氨基甲酸酯衍生物及其用作蕈毒堿受體拮抗劑的用途  
主分類號 C07D453/06(2006.01)I  
分類號 C07D453/06(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.20 ES P200200043  
申請(專利權(quán))人 基耶西藥品股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·L·卡泰納 魯伊斯;C·法雷倫斯 加列米;A·費爾南德斯 賽拉特;I·J·米克爾 博諾;D·巴爾薩 羅佩斯;C·拉古納斯 阿納爾;C·薩爾切多 羅卡;N·托勒多 梅薩;A·費爾南德斯 加西亞  
地址 意大利帕爾馬  
頒證日  
國際申請 2002-12-18 PCT/EP2002/014470  
進入國家日期 2004.08.04  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;趙蘇林  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 通式(I)化合物和其前藥、其單一異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其多晶型物和其溶劑化物, 其中R1、R2和R3相互獨立地選自下述基團:H、OH、NO2、SH、CN、F、Cl、Br、I、COOH、CONH2、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺酰基、任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基和任選被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基;或者,R1和R2或R2和R3可形成選自-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-的二價基團; R4選自下述基團: a)環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)己烯基、降冰片烯基、二環(huán)[2.2.1]庚基和1-,2-萘基,上述所有基團任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自:OH、氧代(=O)、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、COOH、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺;、任選被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基; b)含有至少一個選自O(shè)、S和N雜原子的5或6元C-鏈接雜環(huán)基團,該雜環(huán)任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自:OH、氧代(=O)、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、COOH、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺酰基、任選被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基; c)由苯環(huán)與含有至少一個選自O(shè)、S和N雜原子的5或6元雜環(huán)稠合構(gòu)成的雙環(huán)系C-鏈接基團,該雙環(huán)系任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自:OH、氧代(=O)、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、COOH、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺酰基、(C1-C4)-烷基磺;⑷芜x被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基;和 d)任選被一個或多個取代基取代的苯基,所述取代基獨立地選自:OH、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、COOH、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺;⑷芜x被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基; R5選自下述基團: a)環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基,上述所有基團任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自:OH、氧代(=O)、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、NR7CO-(C1-C4)-烷基、COOH、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺;、任選被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基; b)(C5-C10)-烷基; c)被一個或多個獨立地選自下述基團的取代基取代的(C1-C10)-烷基:R6、COR6、NH2、NR6R7、CONR6R7、NR7COR6、OH、OR6、COOR6、OCOR6、SO2R6,SH、SR6、SOR6、COSR6、SCO2R6,CN、F、Cl、Br、NO2、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)己烯基、降冰片烯基和雙環(huán)[2.2.1]庚基; R6選自下述基團: a)(C1-C5)-烷基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)己烯基、降冰片烯基、雙環(huán)[2.2.1]庚基,上述所有基團任選被一個或多個獨立選自下述基團的取代基取代:OH、氧代(=O)、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、NR7CO-(C1-C4)-烷基、COOH、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺;、任選被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基; b)被一個或多個獨立選自下述基團的取代基取代的苯基:OH、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、NR7CO-(C1-C4)-烷基、COOH、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺;、任選被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基; c)含有至少一個選自O(shè)、S和N雜原子的5或6元C-鏈接雜環(huán)基團,該雜環(huán)任選被一個或多個獨立選自下述基團的取代基取代:OH、氧代(=O)、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、NR7CO-(C1-C4)-烷基、COOH、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺酰基、任選被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基;和 d)由苯環(huán)與含有至少一個選自O(shè)、S和N雜原子的5或6元雜環(huán)稠合構(gòu)成的雙環(huán)系C-鏈接基團,該雙環(huán)系任選被一個或多個獨立地選自下述基團的取代基取代:OH、氧代(=O)、SH、NO2、CN、F、Cl、Br、I、CONH2、COOH、NR7CO-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;(C1-C4)-烷基磺;⑷芜x被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基和任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基; R7選自下述基團:H、苯氧基羰基、芐氧基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酰基和(C1-C5)-烷基;和 X-是生理上可接受的陰離子。  
摘要 通式(I)的氨基甲酸酯,其中R1、R2和R3是H、OH、NO2、SH,CN、F、Cl、Br、I、COOH、CONH2、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷基磺;、任選被一個或多個F取代的(C1-C4)-烷氧基和任選被一個或多個F或OH取代的(C1-C4)-烷基;R4是環(huán)烷基、苯基、雜芳基或雙環(huán)系;R5是環(huán)烷基、(C5-C10)-烷基、被取代的(C1-C10)-烷基;和X-是生理上可接受的陰離子。較之M2受體,氨基甲酸酯(I)是選擇性M3受體拮抗劑,并可用于治療尿失禁(特別是膀胱活動過度導(dǎo)致的尿失禁)、過敏性腸綜合征和呼吸系統(tǒng)疾病(特別是慢性阻塞性肺部疾病、慢性支氣管炎、哮喘、肺氣腫和鼻炎)以及眼疾。  
國際公布 2003-07-03 WO2003/053966 英  
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