| 公開(公告)號 | CN1835737A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023175.9 |
| 申請日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 由雌二醇和膽固醇組成的穩(wěn)定形狀顆粒的制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.13 US 60/477,939 |
| 申請(專利權(quán))人 | 約翰·克勞斯·薩沃伊爾 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰·克勞斯·薩沃伊爾;J·安杰爾斯烏里貝 |
| 地址 | 墨西哥墨西哥城 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-10 PCT/IB2004/001930 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 墨西哥;MX |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備雌二醇緩釋制劑的方法，所述方法包括： (a)制備基本上由雌二醇和膽固醇組成的顆粒，其中雌二醇和膽固醇兩者之一或兩者為無定形或多晶型； (b)將所述顆粒暴露在約25％RH或更小RH的氣氛中至少約12小時(shí)； (c)在約50℃至約65℃將這些顆粒暴露于用丙酮和水飽和的氣氛中至少約48小時(shí)； (d)在約35℃至約50℃干燥這些顆粒約24小時(shí)或更長時(shí)間；和 (e)回收所述顆粒； 其中所回收顆粒的EDR小于約15％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供可用于避孕或激素替代療法的雌二醇-孕酮緩釋制劑。這些制劑包含具有特別低釋放度的半結(jié)晶雌二醇成形顆粒。這些成形顆粒包含按摩爾比為1∶1與膽固醇組合的雌二醇，并與孕酮聯(lián)合給藥。本發(fā)明緩釋制劑提供低劑量雌二醇制劑與低頻率給藥方案的雙重優(yōu)勢。這些制劑可每月一次或更低頻率經(jīng)腸胃外給藥。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/110408 英 |
