公開(公告)號
|
CN1835737A
|
公開(公告)日
|
2006.09.20
|
申請(專利)號
|
CN200480023175.9
|
申請日期
|
2004.06.10
|
專利名稱
|
由雌二醇和膽固醇組成的穩(wěn)定形狀顆粒的制備方法
|
主分類號
|
A61K9/16(2006.01)I
|
分類號
|
A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2003.6.13 US 60/477,939
|
申請(專利權(quán))人
|
約翰·克勞斯·薩沃伊爾
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
約翰·克勞斯·薩沃伊爾;J·安杰爾斯烏里貝
|
地址
|
墨西哥墨西哥城
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2004-06-10 PCT/IB2004/001930
|
進(jìn)入國家日期
|
2006.02.13
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王景朝
|
國省代碼
|
墨西哥;MX
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種制備雌二醇緩釋制劑的方法,所述方法包括: (a)制備基本上由雌二醇和膽固醇組成的顆粒,其中雌二醇和膽固醇兩者之一或兩者為無定形或多晶型; (b)將所述顆粒暴露在約25%RH或更小RH的氣氛中至少約12小時(shí); (c)在約50℃至約65℃將這些顆粒暴露于用丙酮和水飽和的氣氛中至少約48小時(shí); (d)在約35℃至約50℃干燥這些顆粒約24小時(shí)或更長時(shí)間;和 (e)回收所述顆粒; 其中所回收顆粒的EDR小于約15%。
|
摘要
|
本發(fā)明提供可用于避孕或激素替代療法的雌二醇-孕酮緩釋制劑。這些制劑包含具有特別低釋放度的半結(jié)晶雌二醇成形顆粒。這些成形顆粒包含按摩爾比為1∶1與膽固醇組合的雌二醇,并與孕酮聯(lián)合給藥。本發(fā)明緩釋制劑提供低劑量雌二醇制劑與低頻率給藥方案的雙重優(yōu)勢。這些制劑可每月一次或更低頻率經(jīng)腸胃外給藥。
|
國際公布
|
2004-12-23 WO2004/110408 英
|