公開(公告)號
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CN1835937A
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN200480023091.5
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申請日期
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2004.06.12
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專利名稱
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作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的噻唑啉衍生物
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主分類號
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C07D277/12(2006.01)I
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分類號
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C07D277/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.13 US 60/478712
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·A·吳;Z·隋
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2004-06-12 PCT/US2004/018665
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進入國家日期
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2006.02.13
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 玥
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項
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式(I)的化合物 其中 R1選自芳基和雜芳基; 其中所述雜芳基通過碳原子連接; 其中所述芳基或雜芳基任選由1-4個獨立選自以下的取代基取代:鹵素、烷基、鹵素取代的烷基、低級烷基酯、氰基、N(RA)2C(O)-、低級烷基-C(O)-NRA-、低級烷基-S(O)0-2-、苯基-S(O)0-2、低級烷基-S(O)0-2-NRA、苯基-S(O)0-2-NRA-和三氟甲基-磺; 其中所述苯基任選由一個或更多個獨立選自以下的取代基取代:鹵素、低級烷基、低級烷氧基、羥基、羧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基; RA獨立選自氫或低級烷基; R2和R2a每一個獨立選自氫、低級烷基和鹵素取代的低級烷基; R3選自氫和低級烷基; R4選自芳基和雜芳基;其中所述雜芳基通過碳原子連接; 其中所述芳基或雜芳基任選由1-4個獨立選自以下的取代基取代:鹵素、烷基、鹵素取代的烷基、低級烷基酯、氰基、N(RA)2C(O)-、低級烷基-C(O)-NRA、低級烷基-S(O)0-2-、苯基-S(O)0-2、低級烷基-S(O)0-2-NRA、苯基-S(O)0-2-NRA-和三氟甲基-磺酰基; 其中所述苯基任選由一個或更多個獨立選自以下的取代基取代:鹵素、低級烷基、低級烷氧基、羥基、羧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基; R5選自氫、低級烷基和鹵素取代的低級烷基; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的通式(I)的噻唑啉衍生物;其中所有的變量如本文所定義,涉及含有它們的藥用組合物以及它們在治療由雄激素受體調(diào)節(jié)的疾病和病癥中的用途。
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國際公布
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2004-12-29 WO2004/113309 英
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