| 公開(公告)號(hào) | CN1856309A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480027762.5 |
| 申請日期 | 2004.09.23 |
| 專利名稱 | 具有NK1 拮抗活性的六氫和八氫-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4985(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4985(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.26 US 60/505,873;2003.9.26 EP 03103566.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·I·伊韋瑪巴克;G·J·M·范沙倫伯格;A·范登霍亨班德;A·C·麥克里里 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-23 PCT/EP2004/052277 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 寧家成 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(1)的化合物： 其中： R1代表苯基，2-吲哚基，3-吲哚基，3-吲唑基或苯并[b]噻吩-3-基，這些基團(tuán)可以被鹵素或烷基(1-3C)取代， R2和R3獨(dú)立地代表鹵素，H，OCH3，CH3和CF3， Q代表任選取代的芳香或雜芳香的五或六元環(huán)，通過碳-碳鍵相連接， 所述吡啶并[1，2-a]吡嗪部分在碳原子6和7之間或在碳原子7和8之間可以含有或不含有雙鍵， 其所有的立體異構(gòu)體，以及藥理學(xué)可接受的鹽和前體藥物，前體藥物是式(1)化合物的衍生物，其中存在可在給藥后容易地除去的基團(tuán)，例如脒，烯胺，曼尼希堿，羥基亞甲基衍生物，O-(酰氧基亞甲基氨基甲酸酯)衍生物，氨基甲酸酯，酯，酰胺或烯氨酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有感興趣的神經(jīng)激肽-NK1受體拮抗活性的六氫吡啶并[1，2-a]吡嗪衍生物。本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法，含有藥理學(xué)活性量的這些化合物中的至少一種作為活性組分的藥物組合物，以及這些組合物在治療與神經(jīng)激肽受體有關(guān)的障礙中的用途。本發(fā)明涉及通式(1)表示的化合物，其中符號(hào)具有說明書中所給出的含義。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030214 英 |
