| 公開(公告)號(hào) | CN1865272A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610034564.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.27 |
| 專利名稱 | 氨基葡萄糖聯(lián)苯乙酸衍生物的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07H15/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 梅縣梅雁螺旋藻養(yǎng)殖有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 曲淑媛;王成祥;張 紅;江東靈;王秀珍 |
| 地址 | 514759廣東省梅縣雁洋鎮(zhèn) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種氨基葡萄糖聯(lián)苯乙酸衍生物的合成方法，其特征在于： ①將0.5～50克1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(2)和0.5～30克聯(lián)笨乙酸溶于20～1000毫升的二氯甲烷中，于0～40℃加入溶有0.2～25克二環(huán)己基碳二亞胺的2～250毫升二氯甲烷的溶液中，保溫?cái)嚢?～24小時(shí)，有白色固體析出，抽濾，收集濾液，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，得白色固體物； ②用硅膠柱層析，洗脫劑為氯仿-甲醇容積比10～500∶1，得到1，3，4，6-四-O-乙�；�-2-去氧-2-聯(lián)苯乙酰氨基-β-D葡萄糖(3)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種氨基葡萄糖聯(lián)苯乙酸衍生物的合成方法。本發(fā)明是以氨基葡萄糖鹽酸鹽(1)為原料，制成中間體1，3，4，6-四-O-乙�；�-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(2)，再與聯(lián)苯乙酸在N，N′-二環(huán)己基碳二亞胺活化脫水劑作用下，形成酰胺鍵，得到化合物：1，3，4，6-四-O-乙�；�-2-去氧-2-聯(lián)苯乙酰氨基-β-D-葡萄糖(3)；(3)在甲醇鈉作用下脫掉乙�；�，得化合物：2-去氧-2-聯(lián)苯乙酰氨基-β-D-葡萄糖(4)。以期合成出即可內(nèi)服又可外用，在藥性上具有相加或相乘作用的兩種新的前藥化合物(3)和(4)。通過1HNMR、13CNMR測(cè)定所得化合物結(jié)構(gòu)已確認(rèn)，是新的前藥化合物。 |
| 國(guó)際公布 |
