| 公開(公告)號 | CN1878554A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480032874.X |
| 申請日期 | 2004.08.31 |
| 專利名稱 | 作為甘氨酸攝取抑制劑、用于治療精神病的1-苯甲�；�哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.9 EP 03019682.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·阿爾貝拉蒂-賈尼;S·喬里頓;R·納爾基齊昂;M·H·內(nèi)蒂克溫;R·D·諾可羅司;E·皮那德;H·思塔爾德爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-31 PCT/EP2004/009699 |
| 進入國家日期 | 2006.05.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式化合物 其中 Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一個、兩個或三個氮原子的6-元雜芳基，其中該芳基和該雜芳基可以被一個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基、鹵素、CN、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10； R1是氫或(C1-C6)-烷基； R2是鹵素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基，其中氫原子可以被CN、C(O)-R9或(C1-C6)-烷基代替，或者是(C2-C6)-炔基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、-(CH2)n-(C3-C7)-環(huán)烴基、-(CH2)n-雜環(huán)烴基、-C(O)-R9、-(CH2)n-芳基或者含有一個、兩個或三個選自氧、硫或氮的雜原子的-(CH2)n-5或6-元雜芳基，其中芳基、環(huán)烴基、雜環(huán)烴基和雜芳基是未取代的或者被一個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基； R3、R4和R6彼此獨立地是氫、羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基； R5是NO2、CN、C(O)R9、SO2R10或NR11R12； R7和R8彼此獨立地是氫或(C1-C6)-烷基； R9是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烴基、(C1-C6)-烷氧基或NR7R8； R10是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烴基或NR7R8； R11和R12彼此獨立地是氫或者與它們所連接的N-原子一起構(gòu)成5-元雜芳基； n是0、1或2； 及其藥學上可接受的酸加成鹽， 其條件是，以下化合物除外： 1-(2-氯-5-硝基苯甲�；�)-4-(4-甲氧基苯基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲�；�)-4-(4-氯苯基)-哌嗪， 1-(2-氟-5-硝基苯甲�；�)-4-[2-氟-4-(1-氧代丁基)苯基]-哌嗪， 1-(2-氟-5-硝基苯甲酰基)-4-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲�；�)-4-(2，3-二甲基苯基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲�；�)-4-(3-氯苯基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲�；�)-4-(2-乙氧基苯基)-哌嗪， 1-(4-乙�；�-2-氟苯基)-4-(2-氟-5-硝基苯甲�；�)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(4-氟苯基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲�；�)-4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪，和 1-(4-乙�；�-2-氟-5-甲基苯基)-4-(2-氟-5-硝基苯甲�；�)-哌嗪。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一個、兩個或三個氮原子的6-元雜芳基，其中該芳基和該雜芳基可以被一個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基、鹵素、CN、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10；R1是氫或(C1-C6)-烷基；R2是鹵素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基，其中氫原子可以被CN、C(O)-R9或(C1-C6)-烷基代替，或者是(C2-C6)-炔基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、-(CH2)n-(C3-C7)-環(huán)烴基、-(CH2)n-雜環(huán)烴基、-C(O)-R9、-(CH2)n-芳基或者含有一個、兩個或三個選自氧、硫或氮的雜原子的-(CH2)n-5或6-元雜芳基，其中芳基、環(huán)烴基、雜環(huán)烴基和雜芳基是未取代的或者被一個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基；R3、R4和R6彼此獨立地是氫、羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基；R5是NO2、CN、C(O)R9、SO2R10或NR11R12；R7和R8彼此獨立地是氫或(C1-C6)-烷基；其他取代基如權(quán)利要求所定義；及其藥學上可接受的酸加成鹽，用于治療精神病、疼痛、記憶與學習中的神經(jīng)變性功能障礙、精神分裂癥、癡呆和其他認知過程減損的疾病，例如注意缺陷性障礙或阿爾茨海默病。 |
| 國際公布 | 2005-03-17 WO2005/023261 英 |
