公開(公告)號
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CN1882329A
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公開(公告)日
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2006.12.20
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申請(專利)號
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CN200480034456.4
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申請日期
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2004.09.24
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專利名稱
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作為治療纖維蛋白溶解系統(tǒng)損傷和血栓形成的 P A I - 1抑制劑的 4 - ( 1 -苯并呋喃 - 3 -基 -亞甲基氨基氧基-丙氧基 ) ) -苯甲酸衍生物和相關(guān)化合物
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主分類號
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A61K31/343(2006.01)I
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分類號
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A61K31/343(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07C251/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.25 US 60/505,801;2004.9.23 US 10/947,930
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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L·M·哈夫蘭;J·A·布特拉;H·M·埃羅克達(dá);D·J·詹金斯;E·G·貢德爾森
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-09-24 PCT/US2004/031361
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進(jìn)入國家日期
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2006.05.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種下式化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式 其中: R1是連接A的直接鍵、C1-C4亞烷基或-O-C1-C4亞烷基; R2和R3獨立是氫、鹵素、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)p-芳基、-O(CH2)p-雜芳基、芳基、雜芳基、-NH(CH2)p-芳基、-NH(CH2)p-雜芳基、-NH(CO)-芳基、-NH(CO)-雜芳基、-O(CO)-芳基、-O(CO)-雜芳基、-NH(CO)-CH=CH-芳基或-NH(CO)-CH=CH-雜芳基; p是0-6的整數(shù); R4是氫、C1-C8烷基或C3-C6環(huán)烷基; A是-COOH或酸類似物; X是C1-C8亞烷基、C3-C6亞環(huán)烷基、-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-; m是1-6的整數(shù);和 R5是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、雜芳基、-CH2-雜芳基、芳基或芐基; R6和R7獨立是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-雜芳基、芳基或雜芳基;和 n是0-6的整數(shù), 其中所述烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基各自被一個或多個取代基任選取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)苯并呋喃肟或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式,其中R1是連接A的直接鍵、C1-C4亞烷基或-O-C1-C4亞烷基;R2和R3獨立是氫、鹵素、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)p-芳基、-O(CH2)p-雜芳基、芳基、雜芳基、-NH(CH2)p-芳基、-NH(CH2)p-雜芳基、-NH(CO)-芳基、NH(CO)-雜芳基、-O(CO)-芳基、O(CO)-雜芳基、-NH(CO)-CH=CH-芳基或-NH(CO)-CH=CH-雜芳基;p是0-6的整數(shù);R4是氫、C1-C8烷基或C3-C6環(huán)烷基;A是-COOH或酸類似物;X是C1-C8亞烷基、C3-C6亞環(huán)烷基、-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-;m是1-6的整數(shù);而R5是氫、C1-C8烷基、C3-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、雜芳基、-CH2-雜芳基、芳基或芐基;R6和R7獨立是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、_OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-雜芳基、芳基或雜芳基;和n是0-6的整數(shù),其中所述烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基各自被一個或多個取代基任選取代。本發(fā)明化合物是治療纖維蛋白溶解系統(tǒng)損傷、血栓形成或心血管病的PAI-1抑制劑。
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國際公布
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2005-04-07 WO2005/030199 英
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