| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1882325A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480034464.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.02 |
| 專利名稱 | 肽化合物治療中樞神經(jīng)性疼痛的新用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/165(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/165(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K38/03(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.2 EP 03027 742.0;2003.12.22 EP 03029 632.1;2003.12.22 US 60/530,895 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舒沃茨藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·斯托爾 |
| 地址 | 德國(guó)蒙海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-02 PCT/EP2004/013729 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(Ib)化合物或其藥學(xué)可接受的鹽的用途 式(Ib) 其中， R是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基、芳基低級(jí)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基或低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基，且R未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或給電子基團(tuán)取代； R1是氫或低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基低級(jí)烷基、芳基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基，各自未被取代或被給電子基團(tuán)或吸電子基團(tuán)取代； R2和R3獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基低級(jí)烷基、芳基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基或Z-Y，其中，R2和R3可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或給電子基團(tuán)取代；其中，R2和R3中的雜環(huán)基是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、噁唑基、異噻唑基、異噁唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、異喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、嗎啉基、苯并噁唑基、四氫呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氫吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、環(huán)氧、氮丙啶并、氧雜環(huán)丁烷基、吖丁啶基，或當(dāng)雜環(huán)中存在N時(shí)，其N(xiāo)-氧化物； Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化學(xué)鍵； Y是氫、低級(jí)烷基、芳基、芳基低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基且Y可未被取代或被給電子基團(tuán)或吸電子基團(tuán)取代，其中，雜環(huán)具有與R2或R3中相同的含義，且條件是當(dāng)Y是鹵素時(shí)，Z是化學(xué)鍵，或 ZY一起是NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R6′是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基或低級(jí)炔基，其可未被取代或被吸電子基團(tuán)或給電子基團(tuán)取代； R4、R5和R6獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、芳基、芳基低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基或低級(jí)炔基，其中，R4、R5和R6可獨(dú)立地未被取代或被吸電子基團(tuán)或給電子基團(tuán)取代；和 R7是R6或COOR8或COR8，該R7可未被取代或被吸電子基團(tuán)或給電子基團(tuán)取代； R8是氫或低級(jí)烷基，或芳基低級(jí)烷基，且芳基或烷基可未被取代或被吸電子基團(tuán)或給電子基團(tuán)取代；和 n是1-4；和 a是1-3， 用于制備治療哺乳動(dòng)物中樞神經(jīng)性疼痛，優(yōu)選脊髓損傷疼痛的藥物組合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及肽化合物治療中樞神經(jīng)性疼痛的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-16 WO2005/053667 英 |
