| 公開(公告)號(hào) | CN1898240A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480037256.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.14 |
| 專利名稱 | 咪唑并吡嗪類酪氨酸激酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.15 US 60/511,712 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | OSI制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 帕特里夏·安妮·貝克;卡拉·塞薩里奧;馬修·考克斯;董漢清;肯尼斯·福爾曼;馬克·約瑟夫·穆爾維希爾;安托尼·因諾琴佐·尼格羅;莉迪婭·薩羅格盧;阿爾諾·G·斯泰尼格;孫瀅川;翁清華;道格拉斯·維爾納;羅賓·維爾克斯;喬納森·威廉姆斯 |
| 地址 | 美國(guó)紐約 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-14 PCT/US2004/034219 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I表示的化合物： 或其可藥用鹽，其中 Q1為芳基1、雜芳基1、環(huán)烷基、雜環(huán)基、環(huán)烯基、或雜環(huán)烯基，其任一個(gè)選擇性地被1-5個(gè)獨(dú)立的G1取代基取代； R1為烷基、環(huán)烷基、雙環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、雜環(huán)基、或雜雙環(huán)烷基，其任一個(gè)選擇性地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的G11取代基取代； G1和G41各自獨(dú)立地為鹵代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR2、-NR2R3(R3a)j1、-C(O)R2、-CO2R2、-CONR2R3、-NO2、-CN、-S(O)j1R2、-SO2NR2R3、NR2(C＝O)R3、NR2(C＝O)OR3、NR2(C＝O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、-(C＝S)OR2、-(C＝O)SR2、-NR2(C＝NR3)NR2aR3a、-NR2(C＝NR3)OR2a、-NR2(C＝NR3)SR3a、-O(C＝O)OR2、-O(C＝O)NR2R3、-O(C＝O)SR2、-S(C＝O)OR2、-S(C＝O)NR2R3、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、環(huán)C3-8烷基、環(huán)C3-8烯基、環(huán)C3-8烷基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C1-10烷基、環(huán)C3-8烷基C2-10烯基、環(huán)C3-8烯基C2-10烯基、環(huán)C3-8烷基C2-10炔基、環(huán)C3-8烯基C2-10炔基、雜環(huán)基-C0-10烷基、雜環(huán)基-C2-10烯基、或雜環(huán)基-C2-10炔基，其任一個(gè)選擇性地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的鹵代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R333a)j1a、-C(O)R222、-CO2R222、-CONR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j1aR222、-SO2NR222R333、NR222(C＝O)R333、NR222(C＝O)OR333、NR222(C＝O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、-(C＝S)OR222、-(C＝O)SR222、-NR222(C＝NR333)NR222aR333a、-NR222(C＝NR333)OR222a、-NR222(C＝NR333)SR333a、-O(C＝O)OR222、-O(C＝O)NR222R333、-O(C＝O)SR222、-S(C＝O)OR222、或-S(C＝O)NR222R333取代基取代；或-(X1)n-(Y1)m-R4；或芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、或芳基-C2-10炔基，其任一個(gè)選擇性地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的鹵代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R333a)j2a、-C(O)R222、-CO2R222、-CONR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j2aR222、-SO2NR222R333、NR222(C＝O)R333、NR222(C＝O)OR333、NR222(C＝O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、-(C＝S)OR222、-(C＝O)SR222、-NR222(C＝NR333)NR222aR333a、-NR222(C＝NR333)OR222a、-NR222(C＝NR333)SR333a、-O(C＝O)OR222、-O(C＝O)NR222R333、-O(C＝O)SR222、-S(C＝O)OR222、或-S(C＝O)NR222R333取代基取代；或雜芳基-C0-10烷基、雜芳基-C2-10烯基、或雜芳基-C2-10炔基，其任一個(gè)選擇性地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的鹵代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R333a)j3a、-C(O)R222、-CO2R222、-CONR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j3aR222、-SO2NR222R333、NR222(C＝O)R333、NR222(C＝O)OR333、NR222(C＝O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、-(C＝S)OR222、-(C＝O)SR222、-NR222(C＝NR333)NR222aR333a、-NR222(C＝NR333)OR222a、-NR222(C＝NR333)SR333a、-O(C＝O)OR222、-O(C＝O)NR222R333、-O(C＝O)SR222、-S(C＝O)OR222、或-S(C＝O)NR222R333取代基取代； G11為鹵代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR21、-NR21R31(R3a1)j4、-C(O)R21、-CO2R21、-CONR21R31、-NO2、-CN、-S(O)j4R21、-SO2NR21R31、NR21(C＝O)R31、NR21(C＝O)OR31、NR21(C＝O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、-(C＝S)OR21、-(C＝O)SR21、-NR21(C＝NR31)NR2a1R3a1、-NR21(C＝NR31)OR2a1、-NR21(C＝NR31)SR3a1、-O(C＝O)OR21、-O(C＝O)NR21R31、-O(C＝O)SR21、-S(C＝O)OR21、-S(C＝O)NR21R31、-P(O)OR21OR31、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、環(huán)C3-8烷基、環(huán)C3-8烯基、環(huán)C3-8烷基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C1-10烷基、環(huán)C3-8烷基C2-10烯基、環(huán)C3-8烯基C2-10烯基、環(huán)C3-8烷基C2-10炔基、環(huán)C3-8烯基C2-10炔基、雜環(huán)基-C0-10烷基、雜環(huán)基-C2-10烯基、或雜環(huán)基-C2-10炔基，其任一個(gè)選擇性地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的鹵代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R333a1)j4a、-C(O)R2221、-CO2R2221、-CONR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j4aR2221、-SO2NR2221R3331、NR2221(C＝O)R3331、NR2221(C＝O)OR3331、NR2221(C＝O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、-(C＝S)OR2221、-(C＝O)SR2221、-NR2221(C＝NR3331)NR222a1R333a1、-NR2221(C＝NR3331)OR222a1、-NR2221(C＝NR3331)SR333a1、-O(C＝O)OR2221、-O(C＝O)NR2221R3331、-O(C＝O)SR2221、-S(C＝O)OR2221、-P(O)OR2221OR3331、或-S(C＝O)NR2221R3331取代基取代；或芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、或芳基-C2-10炔基，其任一個(gè)選擇性地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的鹵代、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R333a1)j5a、-C(O)R2221、-CO2R2221、-CONR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j5aR2221、-SO2NR2221R3331、NR2221(C＝O)R3331、NR2221(C＝O)OR3331、NR2221(C＝O)NR2221R3331、NR2221S(O)j5aR3331、-(C＝S)OR2221、-(C＝O)SR2221、-NR22 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物及其可藥用鹽，其中Q1和R1如說(shuō)明書中定義，其抑制IGF-1R酶并且可用于治療和/或預(yù)防對(duì)通過(guò)抑制酪氨酸激酶的治療有反應(yīng)的多種疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-28 WO2005/037836 英 |
