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6-{4-[4-(1H-吲哚-2-磺酰基)-哌嗪-1-羰基-苯基]}噠嗪-3-酮的新衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/E·布拉特;Y·陳;K·格蘭貝里;I·尼爾松
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1905883A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580001963.2  
申請(qǐng)日期 2005.01.05  
專利名稱 6-{4-[4-(1H-吲哚-2-磺;)-哌嗪-1-羰基-苯基]}噠嗪-3-酮的新衍生物  
主分類號(hào) A61K31/501(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/501(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.8 SE 0400014-7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·布拉特;Y·陳;K·格蘭貝里;I·尼爾松  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-01-05 PCT/SE2005/000011  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.07.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;梁 謀  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物 其中,R2是氨基,基團(tuán)OR4或基團(tuán)-Y-R5,其中 R4是氫或C1-4烷基, Y是C1-4亞烷基, R5是氫、鹵素、羥基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基C1-2烷氧基C1-4或基團(tuán)NR7R8, 其中,R7和R8各自獨(dú)立地選自氫、C1-2烷基、羥基C1-2烷基或烷氧基C1-2烷基、或R7和R8和與它們相連的氮原子結(jié)合在一起形成飽和的5-6員雜環(huán),該雜環(huán)任選含有其它的雜原子; n是1或2,每一個(gè)R1各自獨(dú)立地選自鹵素、鹵素C1-2烷基、羥基、氧代、氨基、C1-2烷基氨基或二C1-2烷基氨基; 及其藥學(xué)可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的雜環(huán)衍生物,其中,R2是氨基,基團(tuán)OR4或基團(tuán)-Y-R5,其中R4是氫或C1-4烷基,Y是C1-4亞烷基,R5是氫、鹵素、羥基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基C1-2烷氧基C1-4或基團(tuán)NR7R8,其中,R7和R8各自獨(dú)立地選自氫、C1-2烷基、羥基C1-2烷基或烷氧基C1-2烷基、或R7和R8與和它們相連的氮原子結(jié)合在一起形成飽和的5-6員雜環(huán),該雜環(huán)任選含有其它的雜原子;n是1或2,每一個(gè)R1各自獨(dú)立地選自鹵素、鹵素C1-2烷基、羥基、氧代、氨基、C1-2烷基氨基或二C1-2烷基氨基;或其藥學(xué)可接受的鹽。這些化合物具有抗血栓和抗凝血性質(zhì),并因此用于治療人或動(dòng)物的方法中。本發(fā)明還涉及制備這些雜環(huán)衍生物的方法,涉及含有它們的藥物組合物以及它們?cè)谥苽洚a(chǎn)生抗血栓或抗凝血作用的藥物中的用途。  
國(guó)際公布 2005-07-21 WO2005/065688 英  
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