公開(公告)號
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CN1300110C
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公開(公告)日
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2007.02.14
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申請(專利)號
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CN01815067.5
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申請日期
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2001.08.30
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專利名稱
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脫乙酰酶抑制劑
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主分類號
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C07D209/16(2006.01)I
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分類號
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C07D209/16(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C0
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.9.1 US 60/229,943;2001.5.18 US 60/292,232
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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K·W·貝爾;M·A·格林;L·B·佩雷斯;S·W·雷米斯未斯基;L·桑布切蒂;R·W·弗塞斯;S·K·夏爾馬
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2001-08-30 PCT/EP2001/010037
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進(jìn)入國家日期
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2003.03.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式Ie化合物或其可藥用鹽 其中 R1為H、鹵素或直鏈C1-C6烷基; R2選自H、C1-C10烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、-(CH2)nC(O)R6、-(CH2)nOC(O)R6、氨基酰基、HON-C(O)-CH=C(R1)-芳基-烷基-和-(CH2)nR7; R3和R4相同或不同并且彼此獨立地為H、C1-C6烷基、酰基或;被蛘逺3和R4與和其相連的碳一起表示C=O、C=S或C=NR8,或者R2與和其相連的氮一起以及R3與和其相連的碳一起可形成C4-C9雜環(huán)烷基、雜芳基、多環(huán)雜芳基、非芳族多環(huán)雜環(huán)或混合的芳基和非芳基多環(huán)雜環(huán); X和Y相同或不同并且彼此獨立地選自H、鹵素和NO2; R6選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、OR12和NR13R14; R7選自O(shè)R15、SR15、S(O)R16、SO2R17、NR13R14和NR12SO2R6; R8選自H、OR15、NR13R14、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基; R12選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基烷基、芳基、混合的芳基和非芳基多環(huán)、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基; R13和R14相同或不同并且彼此獨立地選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、氨基;,或者R13和R14與和其相連的氮合在一起為C4-C9雜環(huán)烷基、雜芳基、多環(huán)雜芳基、非芳族多環(huán)雜環(huán)或混合的芳基和非芳基多環(huán)雜環(huán); R15選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基和(CH2)mZR12; R16選自C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、多環(huán)雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基和(CH2)mZR12; R17選自C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、芳族多環(huán)、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、多環(huán)雜芳基和NR13R14; m為選自0-6的整數(shù); n為選自0-6的整數(shù);且 Z選自O(shè)、NR13、S和S(O), R18為H、鹵素、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、未取代的苯基、被4-OCH3或4-CF3取代的苯基或雜芳基, R20為H、C1-C6烷基、C1-C6烷基-C3-C9環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、酰基或磺; A1為1、2或3個取代基,其彼此獨立地為H、C1-C6烷基、-OR19或鹵素, R19選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基和-(CH2CH=CH(CH3)(CH2))1-3H; p為0-3,并且 q為1-5且r為0,或者 q為0且r為1-5, 其中: 雜環(huán)烷基包括包含1至3個選自氮、硫和氧的雜原子的3-9元脂族環(huán),芳基包括未取代的苯基或被一個或多個取代基取代的苯基,所述取代基包括C1-C6烷基、O(CO)C1-C6烷基、鹵素、硝基、C1-C6烷氧基、三氟甲基,雜芳基包括具有1-4個選自N、O和S的雜原子的5-7元芳環(huán), 多環(huán)雜芳基包括雙環(huán)和三環(huán)稠合環(huán)系,其中,每一個環(huán)可以彼此獨立地為5或6元環(huán)并且包含1、2、3或4個選自O(shè)、N或S的雜原子,并且該稠合的環(huán)系為芳香族的, 非芳族多環(huán)雜環(huán)包括雙環(huán)和三環(huán)稠合環(huán)系,其中,每一個環(huán)可為4-9元環(huán),包含1、2、3或4個選自O(shè)、N或S的雜原子,并且包含0個或一個或多個C-C雙鍵或叁鍵, 混合的芳基和非芳基多環(huán)雜環(huán)包括雙環(huán)和三環(huán)稠合環(huán)系,其中,每一個環(huán)可為4-9元環(huán),包含一個或多個選自O(shè)、N或S的雜原子,并且這些環(huán)中至少有一個必須為芳環(huán), 混合的芳基和非芳基多環(huán)包括雙環(huán)和三環(huán)稠合環(huán)系,其中,每一個環(huán)可為4-9元環(huán),并且至少一個環(huán)是芳環(huán), 芳族多環(huán)包括萘基。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)的異羥肟酸化合物,該化合物是脫乙酰酶抑制劑。該化合物適用于具有抗增殖特性的藥物組合物。
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國際公布
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2002-03-21 WO2002/022577 英
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