| 公開(公告)號(hào) | CN1922169A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480035690.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.01 |
| 專利名稱 | 螺環(huán)雜環(huán)衍生物及其應(yīng)用方法 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.1 US 60/507,864 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿得羅公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅蘭·E·多勒;伯特蘭·勒布爾多內(nèi)克;克里斯多佛·W·耶洛;顧敏華;褚國華;保羅·安森·塔特希爾;拉拉·K·萊斯特;周 勤 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-10-01 PCT/US2004/032479 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式I的化合物或其立體異構(gòu)體、前藥、藥用鹽、水合物、溶劑化物、酸性鹽水合物，或N-氧化物： 其中： R1和R3各自獨(dú)立地為H，烷基，烯基，炔基，或芳基，或R1和R3當(dāng)通過與其連接的原子連接在一起時(shí)形成4-至8-元雜環(huán)烷基環(huán)； R2是H，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，烷基環(huán)烷基，芳烷基，或雜芳基烷基，或R1和R2當(dāng)通過與其連接的原子連接在一起時(shí)形成4-至8-元雜環(huán)烷基環(huán)，或R2和R3當(dāng)通過與其連接的原子連接在一起時(shí)形成4-至8-元雜環(huán)烷基環(huán)； 條件是R2不是 每個(gè)Ra獨(dú)立地是H或烷基； 每個(gè)Rb獨(dú)立地是H，烷基，或芳基； n是整數(shù)0，1，2或3； A和B各自獨(dú)立地為H，氟，或烷基，或一起形成在其所連接的碳原子之間的雙鍵； R4是-Y-W； Y是單鍵，C(Ra)(Rb)，C(Ra)(Rb)C(Ra)(Rb)，orC(Ra)(Rb)C(Ra)(Rb)C(Ra)(Rb)； W是芳基或雜芳基； X是-CH2-，-O-，-S-，-SO，-SO2，或-N(R5)-； R5是H，烷基，環(huán)烷基，-(CH2)-烯基，-(CH2)-炔基，芳基，-CORb，或-SO2Rb；和 J當(dāng)與其所連接的碳原子連接在一起時(shí)形成6-元芳基或5-或6-元雜芳基環(huán)； 條件是當(dāng)： J與其連接的碳原子一起形成用選自如下的0-3個(gè)基團(tuán)取代的苯環(huán)： 鹵素， 羥基， -S-C1-4烷基， C1-4烷基，和 C1-4烷氧基，后兩者被一或多個(gè)鹵素原子或C1-4烷氧基任選取代 W是未取代的萘基，或用選自如下的0-3個(gè)基團(tuán)取代的苯基： 鹵素， C1-6烷基， C1-6烷氧基， 苯基， 苯氧基， 1，3-苯并二惡唑基，或2，2-二氟-1，3-苯并二惡唑基， -NH2， -N(C1-4烷基)2，和 吡咯基； n是1， R1和R3各自是H， A和B一起形成在其所連接的碳原子之間的雙鍵， Y是單鍵；和 X是-O-； 因此R2不是H或甲基；和 條件是當(dāng)： J與其連接的碳原子一起形成苯基環(huán)， W是用選自如下的0-3個(gè)基團(tuán)取代的苯基： 氟， 羥基， C1-6烷氧基，用一或者多個(gè)氟任選取代， C2-6烯基氧，和 -S-C1-4烷基， n是1， R1和R3各自是H， A和B一起形成在其所連接的碳原子之間的雙鍵， Y是單鍵；和 X是-O-； 因此R2不是H或苯甲基；和 條件是當(dāng)： J形成6-元芳基環(huán)，未被下式取代： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及螺環(huán)雜環(huán)衍生物，包含這些化合物的藥物組合物，及其藥物應(yīng)用的方法。在某些實(shí)施方案中，螺環(huán)雜環(huán)衍生物是δ阿片樣物質(zhì)受體的配體，并尤其可用于治療和/或預(yù)防疼痛，憂慮，胃腸紊亂和其它δ阿片樣物質(zhì)受體介導(dǎo)的病癥。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/033073 英 |
