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可用作蛋白激酶抑制劑的吡唑化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 沃泰克斯藥物股份有限公司/R·戴維斯;D·拜賓頓;R·克奈格泰爾;M·范納梅克;李磐;C·弗羅斯特;A·皮爾斯;D·凱
公開(公告)號(hào) CN1926132A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817434.5  
申請(qǐng)日期 2001.09.14  
專利名稱 可用作蛋白激酶抑制劑的吡唑化合物  
主分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.9.15 US 60/232,795;2000.12.21 US 60/257,887;2001.4.27 US 60/286,949  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 沃泰克斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·戴維斯;D·拜賓頓;R·克奈格泰爾;M·范納梅克;李 磐;C·弗羅斯特;A·皮爾斯;D·凱  
地址 美國(guó)馬薩諸塞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-09-14 PCT/US2001/028940  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.04.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式II化合物: 或其藥學(xué)上可接受的衍生物或前體藥物,其中: 環(huán)C選自苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基或1,2,4-三嗪基環(huán),其中所述環(huán)C具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自-R1的鄰位取代基,環(huán)C上任意可取代的非鄰位碳獨(dú)立地被-R5取代,環(huán)C上兩個(gè)相鄰的取代基可選地與介于其間的原子一起構(gòu)成稠合的、不飽和或部分不飽和的、具有0-3個(gè)選自氧、硫或氮的雜原子的5-6元環(huán),所述稠合環(huán)可選擇性地被鹵素、氧代或-R8取代; R1選自-鹵素、-CN、-NO2、T-V-R6、苯基、5-6元雜芳基環(huán)、5-6元雜環(huán)基環(huán)或C1-6脂族基團(tuán),所述苯基、雜芳基和雜環(huán)基環(huán)各自可選擇性地被至多三個(gè)基團(tuán)取代,取代基獨(dú)立地選自鹵素、氧代或-R8,所述C1-6脂族基團(tuán)可選擇性地被鹵素、氰基、硝基或氧取代,或者R1和相鄰的取代基與介于其間的原子一起構(gòu)成與環(huán)C稠合的所述環(huán); Rx和Ry獨(dú)立地選自T-R3,或者Rx和Ry與介于其間的原子一起構(gòu)成稠合的、不飽和或部分不飽和的、具有0-3個(gè)選自氧、硫或氮的環(huán)雜原子的5-8元環(huán),其中由Rx和Ry構(gòu)成的所述稠合環(huán)上任意可取代的碳被氧代或T-R3取代,由Rx和Ry構(gòu)成的所述環(huán)上任意可取代的氮被R4取代; T是化合價(jià)鍵或C1-4亞烷基鏈; R2和R2’獨(dú)立地選自-R、-T-W-R6,或者R2和R2’與介于其間的原子一起構(gòu)成稠合的、5-8元的、不飽和或部分不飽和的、具有0-3個(gè)選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子的環(huán),其中由R2和R2’構(gòu)成的所述稠合環(huán)上每個(gè)可取代的碳被鹵素、氧代、-CN、-NO2、-R7或-V-R6取代,由R2和R2’構(gòu)成的所述環(huán)上任意可取代的氮被R4取代; R3選自-R、-鹵素、-OR、-C(=O)R、-CO2R、-COCOR、-COCH2COR、-NO2、-CN、-S(O)R、-S(O)2R、-SR、-N(R4)2、-CON(R7)2、-SO2N(R7)2、-OC(=O)R、-N(R7)COR、-N(R7)CO2(可選擇性地被取代的C1-6脂族基團(tuán))、-N(R4)N(R4)2、-C=NN(R4)2、-C=N-OR、-N(R7)CON(R7)2、-N(R7)SO2N(R7)2、-N(R4)SO2R或-OC(=O)N(R7)2; 每個(gè)R獨(dú)立地選自氫或可選擇性地被取代的下列基團(tuán),選自C1-6脂族基團(tuán)、C6-10芳基、具有5-10個(gè)環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有5-10個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán); 每個(gè)R4獨(dú)立地選自-R7、-COR7、-CO2(可選擇性地被取代的C1-6脂族基團(tuán))、-CON(R7)2或-SO2R7,或者同一氮上的兩個(gè)R4一起構(gòu)成5-8元雜環(huán)基或雜芳基環(huán); 每個(gè)R5獨(dú)立地選自-R、-鹵素、-OR、-C(=O)R、-CO2R、-COCOR、-NO2、-CN、-S(O)R、-S(O)2R、-SR、-N(R4)2、-CON(R4)2、-SO2N(R4)2、-OC(=O)R、-N(R4)COR、-N(R4)CO2(可選擇性地被取代的C1-6脂族基團(tuán))、-N(R4)N(R4)2、-C=NN(R4)2、-C=N-OR、-N(R4)CON(R4)2、-N(R4)SO2N(R4)2、-N(R4)SO2R或-OC(=O)N(R4)2,或者R5和相鄰的取代基與介于其間的原子一起構(gòu)成與環(huán)C稠合的所述環(huán); V是-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R6)SO2-、-SO2N(R6)-、-N(R6)-、-CO-、-CO2-、-N(R6)CO-、-N(R6)C(O)O-、-N(R6)CON(R6)-、-N(R6)SO2N(R6)-、-N(R6)N(R6)-、-C(O)N(R6)-、-OC(O)N(R6)-、-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)C(O)-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)=NN(R6)-、-C(R6)=N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-或-C(R6)2N(R6)CON(R6)-; W是-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-CO-、-CO2-、-C(R6)OC(O)-、-C(R6)OC(O)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)C(O)-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)=NN(R6)-、-C(R6)=N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)CON(R6)-或-CON(R6)-; 每個(gè)R6獨(dú)立地選自氫或可選擇性地被取代的C1-4脂族基團(tuán),或者同一氮原子上的兩個(gè)R6與該氮原子一起構(gòu)成5-6元雜環(huán)基或雜芳基環(huán); 每個(gè)R7獨(dú)立地選自氫或可選擇性地被取代的C1-6脂族基團(tuán),或者同一氮上的兩個(gè)R7與該氮一起構(gòu)成5-8元雜環(huán)基或雜芳基環(huán); 每個(gè)R8獨(dú)立地選自可選擇性地被取代的C1-4脂族基團(tuán)、-OR6、-SR6、-COR6、-SO2R6、-N(R6)2、-N(R6)N(R6)2、-CN、-NO2、-CON(R6)2或-CO2R6。  
摘要 本發(fā)明描述新穎的式II吡唑化合物,其中環(huán)C選自苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基或1,2,4-三嗪基環(huán),R2、R2’、Rx和Ry是如說明書所述的。環(huán)C具有鄰位取代基,并且可選地在非鄰位被取代。R2和R2’可選地與介于其間的原子一起構(gòu)成稠合的環(huán)系,例如吲唑環(huán);Rx和Ry可選地與介于其間的原子一起構(gòu)成稠合的環(huán)系,例如喹唑啉環(huán)。這些化合物可用作蛋白激酶抑制劑,尤其是GSK-3的抑制劑,用于治療糖尿病和阿爾茨海默氏病等疾病。  
國(guó)際公布 2002-03-21 WO2002/022607 英  
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