公開(公告)號
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CN1303089C
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公開(公告)日
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2007.03.07
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申請(專利)號
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CN02148744.8
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申請日期
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2002.11.19
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專利名稱
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阿德福韋酯結(jié)晶形態(tài)及其制備方法
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主分類號
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C07F9/6561(2006.01)I
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分類號
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C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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天津藥物研究院
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發(fā)明(設計)人
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張殿鎮(zhèn);徐 莉;趙 健;朱建強;劉伍林;董亞博;張明華
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地址
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300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京北翔知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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唐鐵軍
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國省代碼
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天津;12
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主權項
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一種阿德福韋酯結(jié)晶,其特征在于使用Cu-K α輻射,λ=1.5405,以度2θ表示的X射線粉末衍射光譜特征如下: 2θ I/I0 3.68 100 7.36 25 7.84 49 10.12 8 12.36 11 14.80 9 15.16 20 16.36 14 17.28 31 18.04 25 20.16 14 20.44 9 21.28 11 22.28 27 26.08 10 紅外吸收圖譜在595cm-1、653cm-1、715cm-1、768cm-1、799cm-1、816cm-1、834cm-1、852cm-1、901cm-1、959cm-1、1001cm-1、1032cm-1、1054cm-1、1130cm-1、1153cm-1、1204cm-1、1241cm-1、1258cm-1、1280cm-1、1304cm-1、1326cm-1、1416cm-1、1482cm-1、1572cm-1、1593cm-1、1652cm-1、1754cm-1、2877cm-1、2936cm-1、2976cm-1、3159cm-1、3321cm-1處有吸收峰; 其DSC吸熱轉(zhuǎn)變在95℃。
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摘要
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本發(fā)明涉及有機化學技術領域,本發(fā)明提供新的無水結(jié)晶形態(tài)的阿德福韋酯(Adefovir Dipivoxil,簡稱AD),化學名為 9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酸甲氧基乙基]腺嘌呤和制備該結(jié)晶的方法。新結(jié)晶形態(tài)的阿德福韋酯具有大規(guī)模合成或配制成治療用制劑所需的性能,對光、濕、熱穩(wěn)定,便于生產(chǎn)、儲存。本發(fā)明提供一種慢性乙型肝炎的治療方法,該方法是對患者給與藥理學上有效量的新結(jié)晶形態(tài)的阿德福韋酯。本發(fā)明還提供一種治療組合物,該組合物含有藥理學上有效量的新結(jié)晶形態(tài)的阿德福韋酯。
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國際公布
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