| 公開(公告)號 | CN1931159A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200510015103.6 |
| 申請日期 | 2005.09.16 |
| 專利名稱 | 艾拉莫德微粉化及口服速釋制劑 |
| 主分類號 | A61K31/352(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/352(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津藥物研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王杏林;高 晶;梅林雨;劉昌孝 |
| 地址 | 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 天津市杰盈專利代理有限公司 |
| 代理人 | 朱紅星 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項 | 一種艾拉莫德微粉化結(jié)晶性粉末，其特征在于：該結(jié)晶性粉末粒徑在50μm以下，其DSC吸熱轉(zhuǎn)變238℃～245℃，其采用石墨單色器，Cuka輻射，具有下列X-射線衍射譜：┏━━━━━━┳━━━━━━┳━━━━━┳━━━━━┳━━━━━┳━━━━━━┓┃ 2θ(°) ┃ 面間距 ┃ 相對豐度┃ 2θ(°) ┃ 面間距 ┃ 相對豐度 ┃┃ ┃ d(A) ┃ (％) ┃ ┃ d(A) ┃ (％) ┃┣━━━━━━╋━━━━━━╋━━━━━╋━━━━━╋━━━━━╋━━━━━━┫┃ 5.940 ┃ 14.8665 ┃ 48 ┃ 24.300 ┃ 3.6598 ┃ 63 ┃┃ 8.140 ┃ 10.8528 ┃ 10 ┃ 25.160 ┃ 3.5366 ┃ 61 ┃┃ 10.480 ┃ 8.4342 ┃ 100 ┃ 25.620 ┃ 3.4741 ┃ 61 ┃┃ 11.960 ┃ 7.3937 ┃ 14 ┃ 27.200 ┃ 3.2758 ┃ 61 ┃┃ 12.440 ┃ 7.1094 ┃ 16 ┃ 28.280 ┃ 3.1531 ┃ 13 ┃┃ 14.820 ┃ 5.9726 ┃ 15 ┃ 29.020 ┃ 3.0744 ┃ 28 ┃┃ 15.920 ┃ 5.5623 ┃ 14 ┃ 29.720 ┃ 3.0035 ┃ 15 ┃┃ 17.400 ┃ 5.0924 ┃ 88 ┃ 31.780 ┃ 2.8134 ┃ 18 ┃┃ 18.320 ┃ 4.8387 ┃ 57 ┃ 33.180 ┃ 2.6978 ┃ 11 ┃┃ 18.740 ┃ 4.7312 ┃ 37 ┃ 34.480 ┃ 2.5990 ┃ 12 ┃┃ 20.060 ┃ 4.4227 ┃ 37 ┃ 36.860 ┃ 2.4365 ┃ 9 ┃┃ 20.620 ┃ 4.3039 ┃ 36 ┃ 38.220 ┃ 2.3528 ┃ 10 ┃┃ 21.120 ┃ 4.2031 ┃ 37 ┃ 40.100 ┃ 2.2468 ┃ 16 ┃┃ 21.800 ┃ 4.0735 ┃ 40 ┃ 41.900 ┃ 2.1543 ┃ 10 ┃┃ 22.980 ┃ 3.8669 ┃ 68 ┃ 44.380 ┃ 2.0395 ┃ 9 ┃┃ 24.000 ┃ 3.7048 ┃ 74 ┃ 47.180 ┃ 1.9248 ┃ 9 ┃┗━━━━━━┻━━━━━━┻━━━━━┻━━━━━┻━━━━━┻━━━━━━┛ |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種難溶性多晶型藥物艾拉莫德的微粉化技術(shù)，經(jīng)微粉化的艾拉莫德具有新的結(jié)晶且粉末粒徑在1～10μm。以微粉化的艾拉莫德為活性成分，加入高效崩解劑、表面活性劑、稀釋劑等制成的口服速釋制劑，能顯著改善體外溶出速率和體內(nèi)吸收程度，生物利用度明顯提高。 |
| 國際公布 |
