公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1934113A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.03.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580008998.9
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申請(qǐng)日期
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2005.01.26
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專利名稱
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可用作蛋白激酶抑制劑的組合物
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.26 US 60/539,176
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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沃泰克斯藥物股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J-M·希門(mén)尼斯;S·帕特爾;D·凱;R·克內(nèi)格特爾;O·菲爾普斯
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-01-26 PCT/US2005/002725
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中: R1是-QRX,其中Q是一條鍵或者C1-C6亞烷基鏈,其中Q的至多兩個(gè)亞甲基單元可選地和獨(dú)立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替,每次出現(xiàn)的RX獨(dú)立地是R’、鹵素、NO2或CN,條件是R1是氫或者通過(guò)碳原子與氮原子鍵合; 每次出現(xiàn)的R獨(dú)立地選自氫或者可選被取代的C1-C8脂族基團(tuán);每次出現(xiàn)的R’獨(dú)立地選自氫或者可選被取代的基團(tuán),所述基團(tuán)選自C1-C8脂族基團(tuán)、C6-C10芳基、具有5-10個(gè)環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán),或者其中R和R’與它們所鍵合的原子一起、兩次出現(xiàn)的R與它們所鍵合的原子一起或者兩次出現(xiàn)的R’與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的基團(tuán),所述基團(tuán)選自3-10元環(huán)烷基環(huán)、C6-C10芳基環(huán)、具有5-10個(gè)環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán); Cy1是5-7元單環(huán)芳基環(huán)或8-10元二環(huán)芳基環(huán),具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子,或者是3-8元飽和或部分不飽和的單環(huán),具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子,其中Cy1可選地被y次出現(xiàn)的-YRY所取代,其中y是0-5,Y是一條鍵或者C1-C6亞烷基鏈,其中Y的至多兩個(gè)亞甲基單元可選地和獨(dú)立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替,每次出現(xiàn)的RY獨(dú)立地是R’、鹵素、NO2或CN; R2、R3、R4和R5各自獨(dú)立地是鹵素、-CN、-NO2或-VRV,或者R2和R3、或者R4和R5一起構(gòu)成可選被取代的5-、6-或7-元單環(huán)芳基環(huán),具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子,或者5-、6-或7-元飽和或部分不飽和的單環(huán),具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子,其中由R2和R3一起所構(gòu)成的任何環(huán)可選地在一個(gè)或多個(gè)碳或氮原子上被m次獨(dú)立出現(xiàn)的-WRW取代,或者由R4和R5一起所構(gòu)成的任何環(huán)可選地在一個(gè)或多個(gè)碳或氮原子上被n次獨(dú)立出現(xiàn)的Z-RZ取代,其中m和n各自獨(dú)立地是0-5; V、W和Z各自獨(dú)立地是一條鍵或者是可選被取代的C1-C6亞烷基鏈,其中V、W或Z的至多兩個(gè)亞甲基單元可選地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替,每次出現(xiàn)的RV、RW和RZ獨(dú)立地是R’、鹵素、NO2或CN; X是O、S或[C(R1)2]q,其中q是1或2;而 G是N或CR6,其中R6是鹵素、CN、NO2或QRX, 其條件是: 若X是O;R1是氫;R2是氫、甲基或溴;R3是氫;G是N;且R4和R5一起是未取代的苯基;則Cy1不是未取代的苯基或者在鄰位被CO2R’或CONRR′取代的苯基; 若X是O;R1是氫;R2和R3一起是未取代的苯基;R4和R5一起是未取代的苯基;且G是N;則Cy1不是未取代的苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及可用作蛋白激酶抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供包含所述化合物的藥學(xué)上可接受的組合物和使用這些組合物治療各種疾病、病癥或障礙的方法。
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國(guó)際公布
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2005-10-13 WO2005/095406 英
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