公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1939904A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.04.04
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510030291.X
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申請(qǐng)日期
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2005.09.30
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物的制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D207/24(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D207/24(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張福利;鞠 妍;潘林玉;謝美華
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地址
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200040上海市北京西路1320號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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上海新高專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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樓仙英
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種從4-羥基-L-脯氨酸衍生物(I)合成4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物(II)的方法,其特征在于,4-羥基-L-脯氨酸衍生物(I)在催化劑2,2,6,6-四甲基氮氧自由基哌啶類(lèi)化合物的作用下,與氧化劑反應(yīng)得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物(II),如下式所示; 式中: R=氨基甲酸酯類(lèi)或取代的氨基甲酸酯類(lèi),包括芐氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(BOC)、對(duì)硝基芐氧羰基(PNB)、甲氧羰基(CH3OCO)、乙氧羰基(C2H5OCO)、9-芴基甲氧羰基(Fmoc)。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種合成抗高血壓藥物螺普利中間體4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物的方法。螺普利是一種長(zhǎng)效、強(qiáng)力的ACEI類(lèi)的抗高血壓藥物。本發(fā)明以4-羥基-L-脯氨酸衍生物為原料,在2,2,6,6-四甲基氮氧自由基哌啶類(lèi)化合物的催化下,與氧化劑反應(yīng)得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物。該法簡(jiǎn)便、收率高,反應(yīng)條件溫和,環(huán)境友好,易于規(guī);a(chǎn)。
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國(guó)際公布
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