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作為IKK抑制劑的噻吩并吡啶類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/F·X·塔拉馬斯;王北漢
公開(公告)號 CN1950377A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200580014208.8  
申請日期 2005.04.27  
專利名稱 作為IKK抑制劑的噻吩并吡啶類化合物  
主分類號 C07D495/04(2006.01)I  
分類號 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.4 US 60/568,417  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 F·X·塔拉馬斯;王北漢  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-04-27 PCT/EP2005/004480  
進入國家日期 2006.11.03  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I的化合物:或其藥用鹽、溶劑化物或前藥;其中: R1為芳基或雜芳基; A為S或O; W和X中的一個為CH和另一個為N; Y和Z中的一個為-NR2R3,并且另一個為-C(O)NR4R5或-CN; R2為氫,C1-12烷基,羥基或呋喃基甲基;和 R3,R4和R5各自獨立地為氫或C1-12烷基;其中術(shù)語“芳基”是指由單-、雙-或三環(huán)芳族環(huán)組成的一價環(huán)狀芳族烴部分,其任選被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基獨立地選自:C1-12烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-C1-12烷基,雜烷基,羥基-C1-12烷基,氰基-C1-12烷基,雜環(huán)基-C1-12烷基,鹵素,硝基,氰基,羥基、C1-12烷氧基,氨基、;被、單-C1-12烷基取代的氨基、二-C1-12烷基氨基、鹵代-C1-12烷基,鹵代-C1-12烷氧基,-COR(其中R為氫,C1-12烷基,苯基或苯基-C1-12烷基),-(CR’R”)n-COOR(其中n為0至5的整數(shù),R’和R”獨立地為氫或C1-12烷基和R為氫,C1-12烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-C1-12烷基,苯基或苯基-C1-12烷基)或-(CR’R”)n-CONRaRb(其中n為0至5的整數(shù),R’和R”獨立地為氫或C1-12烷基和Ra和Rb彼此獨立地為氫、C1-12烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-C1-12烷基,苯基或苯基-C1-12烷基); 術(shù)語“雜芳基”是指含有至少一個芳族環(huán)的5至12個環(huán)原子的單環(huán)或雙環(huán)一價基團,所述的芳族環(huán)含有選自N、O或S中的1、2或3個環(huán)雜原子,余下的環(huán)原子是C,理解的是雜芳基的連接點將在芳族環(huán)上,并且雜芳基任選被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基獨立地選自:C1-12烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-C1-12烷基,雜烷基,羥基-C1-12烷基,氰基-C1-12烷基,雜環(huán)基-C1-12烷基,鹵素,硝基,氰基,羥基、C1-12烷氧基,氨基、;被-C1-12烷基取代的氨基、二-C1-12烷基氨基、鹵代-C1-12烷基,鹵代-C1-12烷氧基,-COR(其中R為氫,C1-12烷基,苯基或苯基-C1-12烷基),-(CR’R”)n-COOR(其中n為0至5的整數(shù),R’和R”獨立地為氫或C1-12烷基和R為氫,C1-12烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-C1-12烷基,苯基或苯基-C1-12烷基)或-(CR’R”)n-CONRaRb(其中n為0至5的整數(shù),R’和R”獨立地為氫或C1-12烷基和Ra和Rb彼此獨立地為氫、C1-12烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-C1-12烷基,苯基或苯基-C1-12烷基); 術(shù)語”雜烷基”是指C1-12烷基,其中1、2或3個氫原子被取代基所代替,所述的取代基獨立地選自:-ORa,-NRbRc和-S(O)nRd(其中n為0至2的整數(shù)),理解的是雜烷基的連接點通過碳原子,其中Ra為氫,;珻1-12烷基,環(huán)烷基或環(huán)烷基-C1-12烷基;Rb和Rc彼此獨立地為氫、;,C1-12烷基,環(huán)烷基,或環(huán)烷基-C1-12烷基;并且當(dāng)n為0時,Rd為氫,C1-12烷基,環(huán)烷基,或環(huán)烷基-C1-12烷基,并且當(dāng)n為1或2時,Rd為C1-12烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-C1-12烷基,氨基、;被、單-C1-12烷基氨基或二-C1-12烷基氨基; 術(shù)語“環(huán)烷基”是指環(huán)丙基,環(huán)丁基,環(huán)戊基,環(huán)己基或環(huán)庚基; 術(shù)語“雜環(huán)基”是指由1至3個環(huán)組成的、結(jié)合有選自氮、氧和硫中的1、2或3或4個雜原子的一價飽和部分。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,或其藥用鹽、溶劑化物或前藥,其中A、W、X、Y、Z和R1如說明書和權(quán)利要求書中所定義。這些化合物抑制IKK并且可以用作藥物。  
國際公布 2005-11-10 WO2005/105809 英  
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