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白藜蘆醇Mannich堿衍生物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 沈陽藥科大學/陳國良;李杰;王愛萍;黎亮;景永奎;吳春福
公開(公告)號 CN1948275A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200610134005.9  
申請日期 2006.10.25  
專利名稱 蘆醇Mannich堿衍生物及其制備方法和用途  
主分類號 C07C217/58(2006.01)I  
分類號 C07C217/58(2006.01)I;C07D295/096(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/138(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 沈陽藥科大學  
發(fā)明(設計)人 陳國良;李 杰;王愛萍;黎 亮;景永奎;吳春福  
地址 110016遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 沈陽杰克知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國省代碼 遼寧;21  
主權項 藜蘆醇Mannich堿衍生物,其特征在于:由下列通式(I)表示的白藜蘆醇衍生物或其可藥用鹽 其中R1和R2為H、甲基、乙基或丙基;NR3R4為常見的胺,如二甲胺、二乙胺、二丙胺、二異丙胺、四氫吡咯、哌啶、嗎啉或取代的哌嗪;R5,R6,R7,R8為H或CH2NR3R4。  
摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域,公開了白藜蘆醇Mannich堿衍生物及其制備方法和用途。以3,5-二羥基(或二烷氧基)-4’-羥基二苯乙烯與各種取代二級胺和福爾馬林溶液(或多聚甲醛),在常見的溶劑中,發(fā)生Mannich反應制得制備了化合物(I),工藝簡單易行。其可藥用游離堿和可藥用鹽對腫瘤、心血管疾病、炎癥等多種疾病具有良好的預防與治療作用,活性明顯強于白藜蘆醇和紫檀茋,且成鹽可以提高白藜蘆醇和紫檀茋的穩(wěn)定性并可改善其藥代動力學參數(shù)。其中R1和R2為H、甲基或乙基或丙基;NR3R4為常見的胺,如二甲胺、二乙胺、二丙胺、二異丙胺、四氫吡咯、哌啶、嗎啉或取代的哌嗪;R5,R6,R7,R8為H或CH2NR3R4。  
國際公布  
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