| 公開(公告)號 | CN1953751A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580015688.X |
| 申請日期 | 2005.05.17 |
| 專利名稱 | 取代的1-苯基-1,5-二氫-吡啶并-[3,2-B]吲哚-2-酮和其它的HIV抑制劑的組合物 |
| 主分類號 | A61K31/475(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/475(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.17 EP 04102173.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·R·R·克斯特萊恩;W·范德弗雷肯;N·M·F·金德曼斯;M·F·J·-M·G·卡納德;K·赫托格斯;E·貝坦斯;V·C·P·德弗羅伊;D·E·D·喬克曼斯;P·T·B·P·威格林克;王 靜;A·塔里;D·L·N·G·蘇勒羅克斯 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-17 PCT/EP2005/052266 |
| 進入國家日期 | 2006.11.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 玥 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項 | 抗病毒組合物，包含： (a)式(I)的化合物、其N-氧化物、鹽、立體異構(gòu)體形式、消旋混合物、前藥、酯或代謝物： 其中， n為1、2或3； R1為氫、氰基、鹵素、氨基羰基、羥基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基、單或二(C1-4烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、N(芳基)-N(C1-4烷基)氨基羰基、甲亞氨酰胺基、N-羥基-甲亞氨酰胺基、單或二(C1-4烷基)甲亞氨酰胺基、Het1或Het2； R2為氫、CI-10烷基、C2-10烯基、C3-7環(huán)烷基，其中所述的CI-10烷基、C2-10烯基和C3-7環(huán)烷基，每個各自獨立地可任選的被選自下述的取代基取代：氰基、NR4aR4b、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧硫代嗎啉基、1，1-二氧-硫代嗎啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、羥基羰基、C1-4烷基羰基、N(R4aR4b)羰基、C1-4烷氧基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、高哌啶-1-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4烷基)-哌嗪-1-基羰基、嗎琳-1-基羰基、硫代嗎啉-1-基羰基、1-氧硫代嗎啉-1-基羰基和1，1-二氧-硫代嗎啉-1-基羰基； R3為硝基、氰基、氨基、鹵素、羥基、C1-4烷氧基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、單或二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、甲亞氨酰胺基、單或二(C1-4烷基)甲亞氨酰胺基、N-羥基-甲亞氨酰胺基或Het1； R4a為氫、C1-4烷基或被選自下述的取代基取代的C1-4烷基：氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧硫代嗎啉基和1，1-二氧-硫代嗎啉基； R4b為氫、C1-4烷基或被選自下述的取代基取代的C1-4烷基：氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧硫代嗎啉基和1，1-二氧-硫代嗎啉基； 芳基為苯基，其任選地被一個或多個各自獨立地選自下述的取代基取代：C1-6烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基； Het1為5-元環(huán)系統(tǒng)，其中一、二、三、或四個環(huán)原子各自獨立地選自：氮、氧和硫，其中剩余的環(huán)原子為碳原子；和，如果可能，任何氮環(huán)原子可任選地被C1-4烷基取代；任何環(huán)碳原子可各自獨立任選地被選自下述的取代基取代：C1-4烷基、C2-6烯基、C3-7環(huán)烷基、羥基、C1-4烷氧基、鹵素、氨基、氰基、三氟甲基、羥基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、芳基C1-4烷基、氨基C2-6烯基、單-或二(C1-4烷基)氨基C2-6烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、芳基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、氧基、硫基；且其中任一個上述的呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基和三唑基部分可任選地被C1-4烷基取代； Het2為吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或三嗪基，其中每個所述的含氮6元芳環(huán)中任一環(huán)碳原子可任選地被選自C1-4烷基的基團取代； (b)另外的HIV抑制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及包含式(I)化合物；其N-氧化物、鹽、立體異構(gòu)體、前藥、酯或代謝物和另外的HIV抑制劑的組合物，其中n為1、2或3；R1為氫、CN、鹵素、氨基C(＝O)、C(＝O)OH羥基羰基、C1-4烷氧基C(＝O)、C1-4烷基C(＝O)、單或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、芳基氨基C(＝O)、N(芳基)-N(C1-4烷基)氨基C(＝O)、甲亞氨酰胺基、N-羥基-甲亞氨酰胺基、單或二(C1-4烷基)甲亞氨酰胺基、Het1或Het2；R2為氫、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7環(huán)烷基，其中所述的C1-10烷基、C2-10烯基和C3-7環(huán)烷基可任選地被取代；R3為硝基、氰基、氨基、鹵素、羥基、C1-4烷氧基、羥基C(＝O)、氨基C(＝O)、C1-4烷氧基C(＝O)、單或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、C1-4烷基C(＝O)、甲亞氨酰胺基、單或二(C1-4烷基)甲亞氨酰胺基、N-羥基-甲亞氨酰胺基或Het1。本發(fā)明還涉及包含式(1)化合物和另外的HIV抑制劑作為組合制劑用于同時、分開或順次用于治療逆轉(zhuǎn)錄病毒感染例如HIV感染，尤其是用于治療具有多藥抗性逆轉(zhuǎn)錄病毒感染中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/110411 英 |
