| 公開(公告)號 | CN1951373A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200610104801.8 |
| 申請日期 | 2006.10.26 |
| 專利名稱 | 高溶出度尼莫地平分散片的制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/20(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/20(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 徐竹青 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 唐 星;楊 睿;孫蘊(yùn)哲;徐竹青 |
| 地址 | 710065陜西省西安市吉祥路179號雁塔世紀(jì)商務(wù)9層B座 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 西安創(chuàng)知專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 譚文琰 |
| 國省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種高溶出度尼莫地平分散片的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟： (1)尼莫地平固溶體的制備：取尼莫地平和親水性載體，按尼莫地平與親水性載體的重量比為1∶0.5～10進(jìn)行預(yù)混合，設(shè)定單螺桿或雙螺桿熔融擠出機(jī)各區(qū)段的溫度，區(qū)段溫度在260℃以下，往熔融擠出機(jī)料筒中加入尼莫地平和親水性載體的預(yù)混物，在低于1000轉(zhuǎn)/分的轉(zhuǎn)速下，熔融擠出機(jī)將預(yù)混物剪切分散，熔融擠出，室溫冷卻或驟冷后得到金黃色透明固溶體； (2)尼莫地平分散片的制備：將尼莫地平固溶體粉碎成粒徑為40-120目的顆粒，將填充劑濕法制粒，粒徑為40-120目，干燥后，將尼莫地平固溶體顆粒與填充劑顆粒均勻混合，加入崩解劑、潤滑劑和表面活性劑后，直接壓片制得片劑，其中崩解劑加入量為片劑重量的3～15％，潤滑劑加入量為片劑重量的2～5％，表面活性劑加入量為片劑重量的1～6％，每個(gè)制劑單元中尼莫地平含量為20或30毫克，填充劑加入量為片劑重量的20～90％，具體用量根據(jù)制劑規(guī)格設(shè)定。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種高溶出度尼莫地平分散片的制備方法，該方法是取尼莫地平原料和親水性載體，通過熔融擠出技術(shù)，制備其固溶體，將固溶體粉碎后和適量填充劑、崩解劑、潤滑劑和表面活性劑混合直接壓制成片劑。本發(fā)明制備方法簡單，易于工業(yè)化生產(chǎn)，制備的尼莫地平分散片溶出速度快，在片劑速崩后，藥物隨即以分子態(tài)釋出，既提高了可吸收藥量，又避免了緩慢吸收引起的藥物代謝失活，總的結(jié)果是最大限度地提高了尼莫地平的口服生物利用度。 |
| 國際公布 |
