| 公開(公告)號 | CN1972921A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480043365.7 |
| 申請日期 | 2004.11.09 |
| 專利名稱 | 作為ALK5和/或ALK4抑制劑的2-吡啶基取代的咪唑 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.21 KR 10-2004-0027591 |
| 申請(專利權)人 | 引頭基因組有限公司;SK化學株式會社;梨花女子大學校產學協(xié)力團 |
| 發(fā)明(設計)人 | 崔俊憲;金大起;方英株;金薰?jié)?趙一相;樸明順;安永載 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-09 PCT/KR2004/002891 |
| 進入國家日期 | 2006.12.18 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權項 | 式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中R1是可選被取代的萘基、蒽基或苯基，取代基選自鹵代基、OH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、-O-(CH2)n-Ph、-S-(CH2)n-Ph、氰基、苯基和CO2R，其中R是H或C1-6烷基，n是0、1、2或3；或者R1是與5-7元的芳族或非芳族環(huán)稠合的苯基或吡啶基，其中所述環(huán)可選地含有至多三個獨立選自N、O和S的雜原子，該稠合的苯基或吡啶基可以進一步可選地被鹵代基、OH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、氰基、苯基或＝O取代； R2是H、OH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、C1-6烷基、苯基、C1-6鹵代烷基、NH2、NH(CH2)n-Ph、NH-C1-6烷基、鹵代基、CN、NO2、CONHR或SO2NHR，其中R是H或C1-6烷基，且n是0、1、2或3； R3是H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、-(CH2)p-NO2、-(CH2)p-NR4R5、-(CH2)p-CHO、-(CH2)p-CONHOH、-(CH2)p-CN、-(CH2)p-CO2H、-(CH2)p-CO2R4、-(CH2)p-CONR4R5、-(CH2)p-四唑、-(CH2)p-COR4、-(CH2)q-(OR6)2、-(CH2)p-OR4、-(CH2)p-CH＝CH-CN、-(CH2)p-CH＝CH-CO2H、-(CH2)p-CH＝CH-CO2R4、-(CH2)p-CH＝CH-CONR4R5、-(CH2)p-NHCOR4、-(CH2)p-NHCO2R4、-(CH2)p-CONHSO2R4、-(CH2)p-NHSO2R4或-(CH2)p-CH＝CH-四唑； R4和R5獨立地是H或C1-6烷基； R6是C1-6烷基； p是0、1、2、3或4； q是1、2、3或4； X是C1-10亞烷基、C2-10亞烯基或C2-10亞炔基； A1和A2之一是N，另一個是NR7；且 R7是H、OH、C1-6烷基或C3-7環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及2-吡啶基取代的咪唑，它們是轉化生長因子-β(TGF-β)I型受體(ALK5)和/或活化素I型受體(ALK4)的抑制劑，還涉及它們的制備方法和它們在醫(yī)藥中的用途，具體用于治療和預防由這些受體介導的疾病狀態(tài)。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/103028 英 |
