| 公開(公告)號 | CN1318028C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200510027776.3 |
| 申請日期 | 2005.07.15 |
| 專利名稱 | 去甲斑蝥素緩釋微球的制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/365(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/365(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 同濟(jì)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 任 杰;郁 曉;任天斌;袁 華 |
| 地址 | 200092上海市四平路1239號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 張 磊 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種去甲斑蝥素緩釋微球的制備方法，其特征在于所述的去甲斑蝥素緩釋微球包裹的藥物為去甲斑蝥素，藥物的載體為可生物降解的聚合物，緩釋微球的粒徑在150nm以下，穩(wěn)定釋放60個小時(shí)以上；其具體制備步驟如下： 聚合物的二氯甲烷或者乙酸乙酯溶液作為油相，加入表面活性劑的去甲斑蝥素的水溶液作為水相，水相與油相兩者混合，攪拌，形成初乳；將該初乳加入到含有聚乙烯醇的水溶液中，攪拌或者蒸發(fā)，得到復(fù)乳，再將復(fù)乳進(jìn)行透析，除去未包封藥物，最后將其冷凍干燥成粉，密封保存即可； 具體條件為： 聚合物在二氯甲烷中的濃度為1-20mg/ml，在乙酸乙酯中的濃度為1-30mg/ml； 去甲斑蝥素在水溶液中濃度為3.0-20.0mg/ml； 表面活性劑在水相中濃度為20-70mg/ml； 形成初乳時(shí)，油相與水相的體積比為2∶1-10∶1； 形成初乳時(shí)，攪拌的轉(zhuǎn)速為5000-30000轉(zhuǎn)/分，時(shí)間為1-30分鐘； 水相與油相混合時(shí)，溫度為2-30℃； 聚乙烯醇水溶液濃度為0.3g/ml-3g/ml； 初乳與聚乙烯醇水溶液的體積比為1∶4-1∶40； 其中聚合物為聚乳酸、聚(乳酸-乙二醇)、聚(乳酸-乙醇酸)、聚(乳酸-乙醇酸-乙二醇)、聚己內(nèi)酯、聚(己內(nèi)酯-乳酸)或聚β-羥基丁酸酯之一種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬納米材料和生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種去甲斑蝥素緩釋微球的制備方法。本發(fā)明以可生物降解的聚合物為藥物載體，以去甲斑蝥素為載藥，制備一種可生物降解的納米緩釋微球。具體是：聚合物的二氯甲烷或者乙酸乙酯溶液作為油相，加入表面活性劑的去甲斑蝥素的水溶液作為水相，水相與油相兩者混合，攪拌，形成初乳；將該初乳加入到含有聚乙烯醇的水溶液中，攪拌或者蒸發(fā)，得到復(fù)乳，再將復(fù)乳進(jìn)行透析，除去未包封藥物，最后將其冷凍干燥成粉，密封保存即可。得到的緩釋微球具有可生物降解性，成球性好，具有核殼結(jié)構(gòu)，粒徑在150nm以下，包封率為10-50％，并且具有很好的緩釋性能。 |
| 國際公布 |
