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雷公藤醌A

  
化學(xué)名
2-Phenanthrenecarboxylic acid,3,4,4a,5,8,9,10,10a-octahydro-1,4a-dimethyl-7-(1-methylethyl)-5,8-dioxo-(4aS-trans)-
藥物名稱
Triptoquinone A
異名(中)
異名(英)
Triptoquinonoic acid A
分子量
328.41
理化性質(zhì)
淡黃色針晶,mp179~182℃,[α]D+128°(c=0.25,氯仿)。UV λmax(MeOH)nm(ε):231(10000),260(15000)。IR γmax(KBr)cm\-1:1710,1680,1650,1605,1298,1266,1100,911,735。EIMSm/z:328(M+,100),313(26),310(68),295(32),282(23),267(32),229(41),204(46),191(29),189(24)。1HNMR。13CNMR。X-ray。
構(gòu)效關(guān)系
1.工藝專利:Takaishi Y,et al.JP 06192155(1994,8pp) 2.工藝專利:Goto K,et,al.JP 0601746(1994,19pp) 3.藥品專利:Ichikawa H,et al.WO 9528154(1995,29pp)
藥化作用
1.白介素-1抑制劑。體外試驗在10μg/mL時,對白介素-1α和白介素-1β釋放的抑制率分別為63%和34%。已證實對大鼠關(guān)節(jié)炎有抑制作用。
2.抗炎作用。
3.作為細胞凋亡誘導(dǎo)劑。用于癌癥、自身免疫疾病和肝病。
4.抑制L-精氨酸誘導(dǎo)的大鼠主動脈平滑肌細胞的松弛、cGMP形成和NO積聚。其抑制作用與地塞米松相當(dāng)。
5.體外對P388白血病細胞株有明顯抑制活性。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
菲醌 phenanthraquinone;二萜 diterpenoid
用途分類
來源
衛(wèi)矛科(Celastraceae) 東北雷公藤 Tripterygium regelii Sprague et Takeda 根 黑蔓雷公藤* Tripterygium wilfordii Hook.fil.var.regelii 莖(收率:0.00266%) 黑蔓雷公藤* Tripterygium wilfordii Hook.fil.var.regelii 樹皮(收率:0.0024%)
化學(xué)號
142950-86-5
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C20H24O4
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
...
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