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兩面針堿

  
化學(xué)名
[1,3]Benzodiozolo[5,6-C]phenanthridinium,2,3-dimethoxy-12-methyl-
藥物名稱
Nitidine
異名(中)
花椒堿,光花椒堿,光葉花椒堿
異名(英)
分子量
348.37
理化性質(zhì)
游離堿不穩(wěn)定,熔點(diǎn)215~218°(分解)。氯化物,黃色針狀結(jié)晶(甲醇)。熔點(diǎn)274~275°。黃色無定形粉末(乙醇),熔點(diǎn)278°(分解)。氯化物UV λmax nm:235,259,271,291,300,329。IR λmax cm\-1:1630,1520,1440,1280,1270,1210,1180,1040。MSm/e(%):348(M+,9),333(100),319(7),247(6),167(1)NMR(CF3COOH)δ:4.22(3H,s,OCH3),4.35(3H,s,OCH3),4.98(3H,s,NCH3),6.23(2H,s,OCH2O),7.51(H1,s,芳H),7.70(H1,s,芳H),8.03(H1,s,芳H),8.17(1H,d,J=8.0,C12-H),8.18(H1,s,芳H),8.49(1H,d,J=8.0,C11-H),8.29(1H,s,C6-H)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗癌作用
兩面針堿對小鼠白血病P388和L1210有很高活性。4mg/kg時(shí)P388的小鼠生命延長率為109%,L1210的小鼠生命延長率為36%。能延長小鼠艾氏腹水癌的生命,抑制率為279%。對Lewis 肺癌,人體鼻咽癌KB亦有作用。
2.對心血管系統(tǒng)作用
麻醉犬以兩面針堿10~20mg/kg 靜脈滴注,對心率、心輸出量和呼吸率等有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的增加,但血壓和血管阻力無有意義的增加。
毒性
臨床
1)抗癌作用.對P388,L1210有很高的活性.對Lewis肺癌和人體鼻煙癌也有作用 2)對心血管系統(tǒng)的作用.對心律,心輸出血量和呼吸率等有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的增加,血壓和血管阻力無有意義的增加.
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
抗腫瘤,酶抑制劑,心血管
來源
蕓香科植物兩面針 Zanthoxylum nitidum DC.根 凸尖花椒 Z.cuspidatum champ.莖 樗葉花椒 Z.ailanthoides Sieb.et Zucc.莖皮 黃心藥椒 Z.flavum Vahl.根皮 多刺花椒 Z.myriacamthum Wall.ex Hook.f.根皮。
化學(xué)號
6872-57-7
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C21H18NO4
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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