化學(xué)名 | 1,90-Heptadecadiene-4,6-diyne-3,8-diol,[R-[R*,S-(Z)]]-
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藥物名稱 | Falcarindiol
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異名(中) | 鐮葉芹二醇
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異名(英) | cis-Heptadeca-1,9-diene-4,6-diyne-3,8-diol
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分子量 | 260.38
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理化性質(zhì) | 無色油狀物,室溫放置迅速分解。UV λmaxnm:232.0,245.0,257.5,266.0,283.5。IR γmaxcm\-1:2250,2150(acetylene)。EIMSm/z:260(M+)。1HNMR。13CNMR。[α]24/D+219.4°(c=4.6,氯仿)。
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構(gòu)效關(guān)系 | 1.藥品專利:Polos E,et al.HU 62435(1993,6pp)
2.藥品專利:parreiras J F M,et al.US 5455278(1995,5pp)
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藥化作用 | 1.抗真菌作用。20μg/mL時,能完全抑制孢屬霉菌和小麥穎枯病菌。對抗貯存胡蘿卜時Mycocentrospora acerina菌的侵害。在0.5μg時,抑制瓜枝孢菌。 2.消炎作用。顯著影響血小板中花生四烯酸代謝,相似于環(huán)氧化酶抑制劑。 3.細(xì)胞毒活性。對海蝦的LD50為3.32μg/mL。對A-549、HCT-15、DLD-1、MCF-7、SKOV-3、HL-60、K-562和P388D1呈細(xì)胞毒活性。 4.溶血作用。在1.1×10\-4M,22℃,15分鐘后能引起12%紅細(xì)胞溶解。 5.抗皮膚真菌作用。低濃度時能抑制大多數(shù)皮膚真菌的生長。 6.抑制血小板聚集作用。 7.抑制5-脂氧化酶、12-脂氧化酶(白細(xì)胞型)和15-脂氧化酶的活性,IC50(μM)分別為7、48和18。 8.抑制秧苗生長。 9.抗誘變活性。抑制誘導(dǎo)劑furylfuramide和Trp-P-1的致誘變性。 10.對大腸桿菌、甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)和枯草桿菌的MIC(μg/mL)分別為2.5、12.5、25.0和12.5。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | 炔 acetylene
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用途分類 | |
來源 | 1.五加科(Araliaceae)
兩歧五加 Acanthopanax divaricatus(Sieb.et Zucc.)Seem.根
土當(dāng)歸 Aralia cordata Thunb.根
新西蘭鵝掌柴 Schefflera digitata Forster
2.傘形科(Umbelliferae)
海茴香* Crithmum maritimum(收率:0.03%)
野胡蘿卜 Daucus carota L.根
普通福爾卡* Falcaria vulgaris Bernh.根
大阿魏 Ferula communis 葉
平果珊瑚菜* Glehnia littoralis F.Schmidt ssp.leiocarpa(Mathias)Hult.根(收率:0.055%)
珊瑚菜 Glehnia littoralis F.Schm.ex Miq.根地上部分
平截獨活 Heracleum vicinum Boissieu 根(收率:0.28%)
臥龍獨活 Heracleum wolongense Puex X.J.He 根(收率:0.06%)
寬萼巖風(fēng)* Libanotis laticalycina Shan et Shen 根(收率:0.127%)
蕨葉藁本 Ligusticum pteridophyllum Franch.根
川芎 Ligusticum wallichii auct.sin.non Franch.根莖
羌活 Notopterygium incisum Ting et H.T.Chang 根,根莖(收率:0.1%)
廣西前胡 Peucedanum guangxiense Shan et Shen 根,根莖(收率:0.14%)
白花前胡 Peucedanum praeruptorum Dunn.
防風(fēng) Saposhnikovia divaricata Schischk.根
松葉防風(fēng) Seseli yunnanense Franch.
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化學(xué)號 | 55297-87-5
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參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C17H24O2
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學(xué)名 |