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福爾卡烯炔二醇

  
化學(xué)名
1,90-Heptadecadiene-4,6-diyne-3,8-diol,[R-[R*,S-(Z)]]-
藥物名稱
Falcarindiol
異名(中)
鐮葉芹二醇
異名(英)
cis-Heptadeca-1,9-diene-4,6-diyne-3,8-diol
分子量
260.38
理化性質(zhì)
無色油狀物,室溫放置迅速分解。UV λmaxnm:232.0,245.0,257.5,266.0,283.5。IR γmaxcm\-1:2250,2150(acetylene)。EIMSm/z:260(M+)。1HNMR。13CNMR。[α]24/D+219.4°(c=4.6,氯仿)。
構(gòu)效關(guān)系
1.藥品專利:Polos E,et al.HU 62435(1993,6pp) 2.藥品專利:parreiras J F M,et al.US 5455278(1995,5pp)
藥化作用
1.抗真菌作用。20μg/mL時,能完全抑制孢屬霉菌和小麥穎枯病菌。對抗貯存蘿卜時Mycocentrospora acerina菌的侵害。在0.5μg時,抑制瓜枝孢菌。
2.消炎作用。顯著影響血小板中花生四烯酸代謝,相似于環(huán)氧化酶抑制劑。
3.細(xì)胞毒活性。對海蝦的LD50為3.32μg/mL。對A-549、HCT-15、DLD-1、MCF-7、SKOV-3、HL-60、K-562和P388D1呈細(xì)胞毒活性。
4.溶血作用。在1.1×10\-4M,22℃,15分鐘后能引起12%紅細(xì)胞溶解。
5.抗皮膚真菌作用。低濃度時能抑制大多數(shù)皮膚真菌的生長。
6.抑制血小板聚集作用。
7.抑制5-脂氧化酶、12-脂氧化酶(白細(xì)胞型)和15-脂氧化酶的活性,IC50(μM)分別為7、48和18。
8.抑制秧苗生長。
9.抗誘變活性。抑制誘導(dǎo)劑furylfuramide和Trp-P-1的致誘變性。
10.對大腸桿菌、甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)和枯草桿菌的MIC(μg/mL)分別為2.5、12.5、25.0和12.5。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
炔 acetylene
用途分類
來源
1.五加科(Araliaceae) 兩歧五加 Acanthopanax divaricatus(Sieb.et Zucc.)Seem.根 土當(dāng)歸 Aralia cordata Thunb.根 新西蘭鵝掌柴 Schefflera digitata Forster 2.傘形科(Umbelliferae) 海茴香* Crithmum maritimum(收率:0.03%) 野胡蘿卜 Daucus carota L.根 普通福爾卡* Falcaria vulgaris Bernh.根 大阿魏 Ferula communis 葉 平果珊瑚菜* Glehnia littoralis F.Schmidt ssp.leiocarpa(Mathias)Hult.根(收率:0.055%) 珊瑚菜 Glehnia littoralis F.Schm.ex Miq.根地上部分 平截獨活 Heracleum vicinum Boissieu 根(收率:0.28%) 臥龍獨活 Heracleum wolongense Puex X.J.He 根(收率:0.06%) 寬萼巖風(fēng)* Libanotis laticalycina Shan et Shen 根(收率:0.127%) 蕨葉藁本 Ligusticum pteridophyllum Franch.根 川芎 Ligusticum wallichii auct.sin.non Franch.根莖 羌活 Notopterygium incisum Ting et H.T.Chang 根,根莖(收率:0.1%) 廣西前胡 Peucedanum guangxiense Shan et Shen 根,根莖(收率:0.14%) 白花前胡 Peucedanum praeruptorum Dunn. 防風(fēng) Saposhnikovia divaricata Schischk.根 松葉防風(fēng) Seseli yunnanense Franch.
化學(xué)號
55297-87-5
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C17H24O2
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
...
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