化學(xué)名 | 1,4-Benzenediol,2-methyl-
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藥物名稱 | Pyrolin
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異名(中) | 甲基氫醌,甲苯氫醌
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異名(英) | Methylquinol,Toluhydroquinone,2-Methylhydroquinone,Homoquinol,2,5-Dihydroxytoluene,Toluquinol,Piroline。
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分子量 | 124.13
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理化性質(zhì) | 片狀結(jié)晶(苯),熔點126~127°,沸點163°/11mm,極易溶于水、乙醇、乙醚,略溶于苯、石油英。UV λMeOHmax nm(ε):294(3100);IR λmax cm\-1:3300,1620,1600,1490,1380,1310,1220,1190,1150,1100,1000,940,870,810,780,720;MSm/e(%):124(100),123(43),122(26),54(22),39(21),95(18),94(18),82(18);NMR(Me2CO-d6)δ:2.2,6.4~6.8,7.6。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.抗菌作用 鹿蹄草素有較強的抗菌作用,抗菌譜廣,毒性低。對金黃色葡萄球菌、宋內(nèi)氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌及大腸桿菌有不同程度抑制作用,其MIC分別為12.5mg/ml,50mg/ml,12.5mg/ml~50mg/ml,50mg/ml,100mg/ml。長期臨床試驗表明,鹿蹄草素對呼吸道、尿道、消化道感染及創(chuàng)口感染等有較好療效。對真菌亦有殺滅作用。 2.殺蟲作用 鹿蹄草素是一強殺蟲劑,對人和家畜沒有毒性。對米象鼻蟲、蝗蟲、家蠅和蟑螂都有效。0.03%的鹿蹄草素乳劑噴于稻上,24h內(nèi)對蝗蟲的擊倒率為70%。 3.體內(nèi)過程 14C鹿蹄草素給小鼠尾靜脈注射50mg/kg (約0.14gBq/只),10min內(nèi)在組織中的分布以腎、肝含量最高,心、脾較低,并能進入腦組織。但維持時間短,血清半衰期僅15min。它主要從腎臟迅速排出,其排出物中只有少量的原形藥。 |
毒性 | 小鼠靜注LD50 為0.227±0.037g/kg。犬每日靜注5或15mg/kg,連續(xù)14d,除大劑量組可見輕度嘔吐外,血象、尿常規(guī)、肝、腎功能、心電圖及病理組織學(xué)檢查均未發(fā)現(xiàn)異常。人靜滴每日400mg、肌肉100mg未出現(xiàn)不良反應(yīng)。
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臨床 | 用于肺部感染;用于腸道及尿道感染;用于肝膿腫。
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不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | 驅(qū)殺蟲,抗菌
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來源 | 鹿蹄草科植物圓葉鹿蹄草 Pyrola rotundifolia L.
真菌變紅叢赤殼 Nectria erubescens(Desm.)Phill.et Plow。
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化學(xué)號 | 95-71-6
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參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | C7H8O2
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學(xué)名 |