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槲皮素

  
化學名
4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7 -trihydroxy—
藥物名稱
Quercetin
異名(中)
櫟精,槲皮黃素
異名(英)
Meletin,Sophoretin
分子量
302.23
理化性質
二水合物為黃色針狀結晶(稀乙醇),在95~97°成為無水物,熔點314°(分解)。1g溶于290ml無水乙醇,23ml沸乙醇,溶于冰醋酸,堿性水溶液呈黃色,幾乎不溶于水,乙醇溶液味很苦。UV λEtOHmax nm(logε):258(2.75),375(2.75)13CNMR(KMSO-d6)δ:146.9(C2),135.8(C3),175.9(C4),156.2(C5),98.3(C6),164.0(C7),93.5(C8),160.8(C9),103.1(C10),122.1(C'1),115.2(C2')145.1(C3'),147.7(C'4),115.7(C'5),120.1(C6')。
構效關系
藥化作用
    1.對心血管系統(tǒng)的影響
槲皮對缺血再灌性心律失常有保護作用。在再灌前1min至再灌后2min靜脈滴注槲皮素(0.5mmol/L,10mg/kg),可顯著縮短心律失常的持續(xù)時間,降低室顫的發(fā)生率、再灌注區(qū)心肌組織中MDA的含量及XOD的活性,而對超氧物歧化酶(SOD)具有明顯的保護作用。結果提示槲皮素的抗心肌缺血再灌性心律失常作用可能與抑制心肌組織中氧自由基(OFR)的形成和保護心肌組織中SOD或直接清除OFR有關。
Iv  10~20mg/kg 槲皮素磷酸酯鉀使急性心肌梗塞范圍明顯縮小,ST段明顯降低,并能對抗冠脈結扎后引起的血清CPK含量增加及心律失常,這些作用與普萘洛爾相似。
槲皮素還有降低血壓、增強毛細血管抵抗力、減少毛細血管脂性、降血脂、擴張冠狀動脈、增加冠脈血流量等作用。
槲皮素磷酸酯鉀有增強心肌收縮力、舒張腸平滑肌、增加冠脈流量、降低血壓、降低實驗性高脂血癥大鼠血清膽固醇、甘油三酯的作用。均與槲皮素相似。
2.對血小板功能和膜脂流動性的影響
槲皮素濃度為300μMol時對PAF誘導和600μMol時對凝血酶誘導的大鼠血小板聚集幾乎完全抑制;也明顯地抑制ADP誘導的大鼠血小板聚集及凝血酶誘導的兔血小板3H-5HT釋放;在槲皮素濃度為30μMol時,即明顯降低血小板膜脂質流動性。
3.免疫抑制和抗過敏作用
ip25mg/kg或50mg/kg槲皮素后可使小白鼠脾臟和胸腺的重量顯著減少,同時降低了嗜酸性粒細胞及嗜中性粒細胞數,并抑制小鼠腹腔巨噬細胞對雞紅細胞的吞噬作用。槲皮素抑制小鼠被動皮膚過敏反應及致敏豚鼠肺組織釋放組胺和SRS-A的致喘作用。
4.抗癌作用
槲皮素能對抗自由基,直接抑制癌細胞和對抗致癌促癌因子等作用,有效地發(fā)揮抗癌防癌作用。
5.其他作用
槲皮素能絡合或捕獲自由基防止機體脂質過氧化反應;在抗菌抗病毒、抗炎、防治糖尿病并發(fā)癥方面也有較強的藥理作用。槲此素劑量為100、150mg/kg時對環(huán)磷酰胺的致突變作用顯示一定的抑制,微核率明顯減少。槲此素還具有較好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用。
毒性
小鼠口服LD50 為1600mg/kg。
臨床
槲皮素可用于治療慢性支氣管炎,對冠心病及高血壓患者也有輔助治療作用。
不良反應
成分分類
用途分類
抗病毒調血脂,抗菌,抗炎1清除自由基加冠流量降血壓
來源
殼斗科植物伊比利亞櫟 Quercus iberica 皮和葉 小檗科植物紅八角蓮 Dysosma veitchii(Hemsl.et Wils.)Fu 金絲科植物紅旱蓮(湖南邊翹) Hypericum ascyron L.全草 夾竹桃科植物紅麻 Apocynum lancifolium Rus.葉。
化學號
117-39-5
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C15H10O7
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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