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花椒毒素

  
化學名
7H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-7-one,9-methoxy-
藥物名稱
Xanthotoxin
異名(中)
黃原毒,花椒毒內(nèi)酯,氧化補骨脂素,8-甲氧補骨脂素,甲氧呋豆素
異名(英)
Methoxsalen,8-Methoxypsoralen,Ammoldin
分子量
216.18
理化性質(zhì)
絲狀針形結(jié)晶(熱水或苯-石油醚),斜方棱柱結(jié)晶(乙醇-乙醚),熔點148°,幾乎不溶于水,略溶于沸水、液體礦脂和乙醚。溶于沸乙醇、丙酮、醋酸、丙二醇和苯;易溶于氯仿。UV λmax nm(logε):219(4.32),249(4.35),300(4.06)。無色結(jié)晶(乙醇),熔點148~149.5°UV λEtOHmax nm(logε):219(4.38),245(Sh4.34),250(4.37),264(sh4.13),300(4.07);IR λKBrmax cm\-1:1720,1710,1620,1582,1545,NMR(CDCl3)δ:4.30(3H,s,OCH3),6.35(1H,d,J=9.5,H-3),6.82(1H,d,J=2.5,H-3'),7.33(1H,s,H-5),7.68(1H,d,J=2.5,H-2'),7.75(1H,d,J=9.5,H-4)。
構效關系
藥化作用
    1.光敏作用
花椒毒素為“光活性物質(zhì)”,進入機體后,一旦受到日光或紫外線照射則可使受照射處皮膚發(fā)生日光性皮炎,于受照射部位發(fā)生紅腫、色素增加,甚至表皮增厚等。花椒毒素的光敏活性為71,用于治療白癜風患者,可使患者局部皮膚色素增加,RNA及DNA含量增高,提高血漿銅含量。
2.解痙作用
花椒毒素對回腸有明顯的解痙作用。
3.抗菌作用
花椒毒素抗菌譜廣,抑制結(jié)核菌的作用很強,100μg/ml對人型結(jié)核桿菌有抑制作用,由于有光敏作用,可使噬菌體的殺菌作用增強100倍以上。
4.其他作用
花椒毒素對艾氏腹水癌細胞有殺滅作用。
毒性
大鼠骨肉注射的LD50為160mg/kg,腹腔注射為470mg/kg,口服>4000mg/kg;小鼠口服>1000mg/kg,花椒毒素400mg/kg可使豚鼠死亡,可見腎上腺出血。200~300mg/kg可引起肝臟濁腫、脂肪性變及急性出血性壞死,腎臟嚴重充血、血尿。1~2mg/kg連續(xù)5月可使幼鼠肝臟壞死。
臨床
用于白癜風和牛皮癬、心絞痛。
不良反應
成分分類
用途分類
抗菌,殺蟲,光敏,解痙
來源
蕓香科植物崖椒 Fagara zanlhoxyloides Lam.果實 蕓香 Ruta graveolens L.全草 傘形科植物大阿米(大阿美芹) Ammi majus L. 豆科植物補骨脂 Psoralea corylifolia L.。
化學號
298-81-7
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C12H8O4
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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