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柴胡皂甙A

  
化學名
β-D-Galactopyranside,(3β,4α,16β)-13,28-epoxy-16,23-dihydroxyolean-11-en-3-yl 6-deoxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-
藥物名稱
Saikosaponin A
異名(中)
異名(英)
分子量
780.96
理化性質
熔點225~232°,[α]D+46°(乙醇)。
構效關系
藥化作用
    1.抗炎作用
0.3mg/kg·d大鼠肌肉注射5d,植入棉球肉芽腫對照組的61%,具有顯著的抗炎作用(P<0.01)。也有抗?jié)B出作用。腹腔注射柴胡皂甙A后,大鼠體重、腎上腺重量、末梢血比容值不變,而血漿17-羥基皮質素水平卻明顯下降。隨后研究表明,柴胡皂甙A腹腔注射給藥30min后發(fā)現(xiàn)血漿皮質酮大量增加,并伴有暫時性的血溏上升。
2.降血脂作用
大鼠飼以高膽固醇食物引起高血脂癥,以柴胡皂A式0.2mg/100g/d腹腔注射7天,有顯著降低血脂的作用,其中降甘油三酯比甘草甜素作用強,而降膽固醇作用則較后者弱。肌肉注射柴胡皂甙A能增加經由葡萄糖-C14的肝脂肪和膽固醇的形成;能降低大鼠由于喂飼膽固醇而升高的血漿膽固醇、三酸甘油酸和磷脂的水平,還能加速腹腔注射的膽固醇-C14和它的代謝物的糞便排泄,增加了C14(膽汁酸-C1和中性甾醇-C14和中性甾醇-C14的總和)糞便排出。因而推測柴胡皂甙降低血心膽固醇的作用機理,是增加膽汁和糞便排出量來實現(xiàn)的。
3.保肝作用
用傘形科柴胡屬長白柴胡根中提取分離柴胡皂甙A,對四氯化碳引起的小鼠實驗性肝損傷的保護作用進行了實驗研究。實驗結果表明柴胡皂甙A能抑制四氯化碳對大鼠的肝毒作用,使過氧化質含量降低,而肝臟中甘油三酯含量降低說明具有保護肝細胞損傷和促進肝臟中脂質代謝作用。
4.抗病毒作用
柴胡皂甙A有顯著降低艾氏腹水癌細胞表面的負電荷和破壞其微絨毛的作用。
5.抗癌作用
柴胡皂甙A有顯著降低艾氏腹水癌細胞表面的負電荷和破壞其微絨毛的作用。
6.對代謝的影響
柴胡皂甙A、C、D混合物(3:2:2)每日按100g體重肌注2mg,連續(xù)4日,能明顯增加大鼠肝切片蛋白質物合成,使亮氨酸-14C滲入蛋白質明顯增加。
7.體內過程
動物實驗證明肌肉注射14C標記的柴胡皂甙A,檢查在糞便和尿中的排泄情況表明柴胡皂甙A在2d內和7d內從糞便中排泄量為50%。第一天只有百分之幾從尿中排泄。柴胡皂甙口服消化道吸收較差,為達到相同的抗炎作用效果,口服劑量要比肌注量大10倍。
毒性
柴胡皂甙具有明顯的溶血作用。在一定濃度范圍內,其溶血作用能為腺嘌呤、肌肝所抑制。小鼠口服LD50 為4.7g/kg,豚鼠腹腔注射LD50 為53.8mg/kg。
臨床
不良反應
成分分類
用途分類
來源
傘形科植物柴胡 Bupleurum falcatum L.根。
化學號
20736-09-8
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C42H68O13
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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