| 化學(xué)名 | 1H-Indole-3-methanamine,N,N-dimethyl-
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| 藥物名稱 | Gramine
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| 異名（中) | 禾堿,禾草堿
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| 異名（英) | Donaxine
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| 分子量 | 174.27
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| 理化性質(zhì) | 發(fā)亮的扁平針狀結(jié)晶或片狀結(jié)晶(丙酮),熔點(diǎn)138～139°。溶于乙醇、乙醚和氯仿,略溶于冷丙酮,幾乎不溶于石油醚和水。IR λKBrmax cm\-1:3030,2780,1670,1540,1450,1330,1240,1110,990,820,740;UV λMeOHmax nm(ε):288(4870),278(6110),272(5910),216(36800);NMR(DMSO-d6)δ:2.1,3.5,6.8～7.7,10.8。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:禾草堿對(duì)麻醉貓靜脈注射,血壓反應(yīng)不恒定,1～20mg/kg能升高血壓,大劑量(30～40mg/kg)則先降后升;還可輕度降低腎上腺素的升壓反應(yīng),但不引起翻轉(zhuǎn),90mg/kg在犬身上,對(duì)腎上腺素的影響也是如此。禾草堿對(duì)蛙末梢血管有輕度收縮作用,對(duì)蛙心則有抑制作用。對(duì)哺乳動(dòng)物的心臟有抑制作用,并能擴(kuò)張腹腔血管(皮膚肌肉血管則收縮),大劑量引起血壓下降,故認(rèn)為禾草堿有微弱的擬膽堿作用。 2.對(duì)平滑肌的影響: 禾草堿對(duì)離體兔、豚鼠、大鼠子宮有收縮作用,對(duì)在位貓子宮亦能收縮,對(duì)腎上腺素的子宮收縮作用有輕度拮抗。對(duì)離體兔、豚鼠小腸有收縮作用,也有報(bào)告在短暫的收縮后,隨之出現(xiàn)抑制。 3.對(duì)5-羥色胺的影響:禾草堿有抗5-羥色胺的作用。麻醉貓靜脈注射lmg/kg可抑制5-羥色胺對(duì)頸上神經(jīng)節(jié)的作用。還能拮抗5-羥色胺對(duì)小鼠的毒性。對(duì)豚鼠子宮或小腸的過敏性收縮(Schultz-Dale氏反應(yīng))有阻斷作用,而對(duì)組織胺引起的收縮也有同仔的阻斷作用。能提高正常或用過苯乙肼(單胺氧化酶的不可逆的抑制劑)后的小鼠腦中5一羥色胺的水平。 4.其他作用: 禾草堿有弱的擬膽或抗腎上腺素作用(降低腎上腺素對(duì)血壓、平滑肌的影響);不影響兔血糖水平。對(duì)膽堿酯酶無作用。對(duì)哺乳動(dòng)物中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用,使呼吸加深加快乃至陣發(fā)性痙攣,大量則導(dǎo)致麻痹。 |
| 毒性 | 對(duì)小鼠靜脈注射的LD50 為45mg/kg,對(duì)大鼠則為6mg/kg。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 昆蟲攝食抑制劑
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| 來源 | 禾本科植物蘆竹 Arundo donax L.花
草 Phaiaris arumdimacea L.全草
豆科植物哈特威格氏羽扁豆 Lupinus haiwegii Lindl.
二色羽扁豆 L.hispanicus Boiss.et Reut.Var.bicolor。
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| 化學(xué)號(hào) | 87-52-5
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C11H14N2
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
