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丁卡因

  
中西藥分類 西藥
作用分類 麻醉藥及麻醉輔助用藥物\局部麻醉藥
英文名 Tetracaine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽,為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦,有麻舌感。在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或苯中不溶。熔點:147-150℃。
功效
主治
用途 丁卡因穿透性強,表面麻醉效果較好,常用于眼科和耳鼻喉粘膜麻醉?捎糜谏窠(jīng)阻滯和硬膜外麻醉,常與2%利多卡因混合使用,起效快,作用時效長,可減少毒性反應(yīng)發(fā)生率。丁卡因與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢固,脊麻時麻醉平面固定較快。
方解
藥理作用 丁卡因為長效酯類局麻藥,外周神經(jīng)的作用同其它局麻藥,穿透神經(jīng)細胞膜,改變細胞膜對鈉離子的通透性,阻止鈉離子內(nèi)流,從而使動作電位上升減慢直至停止產(chǎn)生動作電位,神經(jīng)興奮和傳導功能喪失,無法傳遞信息。丁卡因脂溶性很高,穿透能力強,與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢固,因而麻醉強度是普魯卡因的16倍,作用時效是普魯卡因的8倍,毒性也相應(yīng)增加10倍。 丁卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)有明顯抑制作用,毒性反應(yīng)發(fā)生時則出現(xiàn)興奮或抑制的一系列臨床表現(xiàn)。 丁卡因心臟毒性較大,對心臟有奎尼丁樣作用,達毒性濃度時直接抑制心肌,使心肌收縮力降低、舒張期容積增加、室內(nèi)壓力下降和心輸出量降低,嚴重時可引起心力衰竭、室顫或心搏停止。對血管平滑肌有直接松弛作用。 丁卡因未引起驚厥時,對呼吸無顯著影響,驚厥發(fā)生則產(chǎn)生一系列呼吸改變,驚厥一旦停止,呼吸即恢復。
體內(nèi)過程 同其它局麻藥一樣,丁卡因在注射部位按濃度梯度以彌散方式進入神經(jīng)細胞,阻斷鈉離子通道,降低甚至消除動作電位的產(chǎn)生,從而阻斷神經(jīng)興奮和傳導。主要通過血漿假性膽堿酯酶水解代謝,代謝速度慢,代謝產(chǎn)物為對丁氨基苯甲酸和二甲胺基乙醇。部分丁卡因經(jīng)膽道排到腸道,再吸收入血進行水解。代謝產(chǎn)物由腎臟排泄,極小量以原形經(jīng)尿排出。
劑型 注射劑,溶液
規(guī)格 表面麻醉:1%溶液。注射劑:2ml:20mg 5ml:50mg。
用法用量 表面麻醉:1%溶液噴霧或涂抹;神經(jīng)傳導阻滯:0.1%-0.3%溶液。硬膜外阻滯:0.15%-0.3%溶液,與利多卡因合用時最高濃度為0.3%;極量一次0.1g。蛛網(wǎng)膜下腔阻滯用10-15mg。
不良反應(yīng) 丁卡因作用強度大,毒性也大,LD50、致驚閾量和一次最大用量都小于普魯卡因和利多卡因,其毒性反應(yīng)不僅發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,對心臟毒性亦大。 丁卡因引起的高敏反應(yīng),特異反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)少見。有關(guān)其神經(jīng)毒性不容忽視,應(yīng)注意其使用濃度和作用時間等因素的影響。
注意事項 丁卡因毒性較大,大劑量可致心臟傳導系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。禁用局部浸潤麻醉與靜脈注射,禁忌與堿性藥物混合,以免失效。毒性反應(yīng)的緊急處理同普魯卡因。
貯藏 密閉保存。
備注
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