順鉑

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順鉑

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

其他抗腫瘤藥

藥物名稱：

順鉑

英文名稱：

Cisplatin

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	施鉑錠
2	錫鉑
3	順氯氨鉑

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	20mg(20m1)；50mg(50ml)；100mg(100m1)
2	注射劑(粉)	10mg；20mg；30mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	cisplatin

藥理作用：

為無(wú)機(jī)鉑的金屬絡(luò)合物。包含有一個(gè)中心二價(jià)鉑及周圍順式排列的兩個(gè)氨分子和兩個(gè)氯原子，類似于雙功能烷化劑，可與DNA形成鏈內(nèi)和鏈間交叉聯(lián)結(jié)，破壞DNA功能，阻止DNA復(fù)制，為細(xì)胞周期非特異性藥物。臨床研究證明，對(duì)人體多種腫瘤有明顯效果，特別是對(duì)睪丸和卵巢癌。它具有抗瘤譜廣、作用強(qiáng)、與多種抗腫瘤藥有協(xié)同作用且無(wú)交叉耐藥等特點(diǎn)。

藥動(dòng)學(xué)：

靜脈注射后，開始在肝、腎、皮膚、腸、膀胱中最多，18～24小時(shí)后腎臟內(nèi)蓄積最多。血漿清除曲線呈雙相，半衰期分別為25～49分鐘和58～73小時(shí)，在第2相存在的藥物90%與血漿蛋白結(jié)合。有報(bào)道順鉑與血漿蛋白的結(jié)合有晝夜節(jié)律性，預(yù)先水化的患者在下午順鉑與血漿蛋白結(jié)合速度更快，游離鉑水平較低，故下午給藥時(shí)可減低一些患者的腎毒性。清除主要是通過(guò)腎臟，排泄較慢，1天內(nèi)尿中排出19%～34%，4天內(nèi)尿中僅排出25%-44%。

適應(yīng)癥：

1.卵巢癌、睪丸惡性腫瘤、肺癌。
2.頭頸部癌、食管癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤等。
3.癌性胸、腹水。

用法用量：

1.靜脈用藥20～30mg/m²，溶于生理鹽水200～500ml中靜滴，連用3～5天(總量150mg)，間隔3～4周重復(fù)，可重復(fù)用藥3～4療程。大劑量DDP療法(HD-DDP)：80～120mg/m²，溶于生理鹽水或3%氯化鈉200ml中靜滴，并采用水化與甘露醇、速尿輸注的方法，以減輕腎臟毒性。一般在大劑量DDP之前先補(bǔ)液(生理鹽水或5%葡萄糖鹽水注射液)1000～2000ml，加10%氯化鉀20ml。DDP之后繼續(xù)輸液5000ml(每1000ml液體給氯化鉀20毫摩爾)。輸液從DDP給藥之前12小時(shí)開始，持續(xù)到DDP。滴完后24小時(shí)為止。為促進(jìn)利尿，輸注DDP之前先快速靜滴20%甘露醇125ml，DDP之后再給予20%甘露醇125ml快速靜滴，并根據(jù)尿量適當(dāng)使用速尿。此療法每3周1次，可重復(fù)3～4次。
2.動(dòng)脈注射一次20～30mg，溶于生理鹽水20～30ml，插管給予，連用5天為一療程；或每次60～80mg，間隔3周重復(fù)。
3.胸、腹腔注射一次30～60mg，7～10天1次。

不良反應(yīng)：

1.消化道反應(yīng)本品是目前致吐性最強(qiáng)的化療藥物之一�？沙霈F(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等。一般于注射后1～2小時(shí)發(fā)生，持續(xù)4～6小時(shí)或更長(zhǎng)，停藥2～3日后消失。此反應(yīng)與劑量有關(guān)。用藥期間給予胃復(fù)安、地塞米松或恩丹西酮等可抑制或減輕消化道反應(yīng)。
2.腎臟毒性是最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，也是劑量限制性毒性。表現(xiàn)為血尿及腎功能損傷，血清肌酐升高及清除率降低，與用藥劑量有關(guān)。常發(fā)生于給藥后7-14天。
3.神經(jīng)毒性與用藥總量有關(guān)。主要表現(xiàn)為耳鳴、耳聾、不可逆的高頻聽力喪失等。有中耳炎病史者禁用本品。少數(shù)病人還可有球后視神經(jīng)炎、感覺(jué)異常及味覺(jué)喪失。
4.骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細(xì)胞減少，多發(fā)生于劑量超過(guò)一日100mg/m²時(shí)，血小板減少相對(duì)較輕。白細(xì)胞低于3.5×l0⁹/L或血小板低于75×l0⁹/L時(shí)禁用或停用本品。
5.其他少數(shù)病人有心電圖ST-T改變、過(guò)敏、肝功能損害等。

相互作用：

1.本品可減少BLM的腎排泄而增加其肺毒性。
2.與氨基苷類抗生素合用可發(fā)生致命性的腎衰，并可能加重耳毒性。
3.與速尿或依他尼酸合用可增加對(duì)耳的損害；抗組胺類、吩噻嗪類藥等可能會(huì)掩蓋DDP的耳毒性。

注意事項(xiàng)：

1.治療中注意復(fù)查血清尿素氮、肌酐，有以下情況者禁用或停用本品：①早期腎臟毒性，如尿中白細(xì)胞10個(gè)/高倍鏡視野、紅細(xì)胞或管型5個(gè)/高倍鏡視野以上者。②血清肌酐超過(guò)186～351mmol/L者。③有腎臟疾患史、腎功不良的病人。
2.用藥期間，特別是大劑量給藥時(shí)，應(yīng)給予水化、利尿措施，補(bǔ)充電解質(zhì)。
3.大劑量給藥時(shí)，應(yīng)密切觀察有無(wú)液體超負(fù)荷的病癥，并及時(shí)處理。
4.粉劑：DDP在生理鹽水中溶解較慢，可加溫至30℃左右振蕩助溶。
5.本品應(yīng)避光、室溫下保存。

療效評(píng)價(jià)：

DDP是一種療效可靠、抗瘤譜廣的藥物，且價(jià)格便宜，與其他藥物聯(lián)合廣泛用于肺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、頭頸部腫瘤等，還可作為增敏劑與放療配合應(yīng)用。較突出的不良反應(yīng)是消化道反應(yīng)及腎毒性。DDP的劑量與療效相關(guān)，劑量過(guò)低時(shí)影響療效。大劑量應(yīng)用DDP時(shí)應(yīng)注意水化、利尿，并預(yù)防性使用強(qiáng)止吐藥。

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