氟地西泮

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氟地西泮

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗焦慮藥

藥物名稱：

氟地西泮

英文名稱：

Fludiazepam

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	細(xì)粒劑	1mg/g
2	片劑	0.25mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

與抗焦慮作用相關(guān)性最高的抗沖突行為試驗表明本品效力均為安定的8倍；大鼠由電擊誘發(fā)的爭斗行為抑制試驗表明本品強度為安定的6.5倍。本品在鎮(zhèn)靜、催眠作用方面對小鼠隔離時自發(fā)運動量的抑制則為安定的1/4。

藥動學(xué)：

健康成人一次口服0.25mg，1小時后原藥在血清中的濃度達(dá)峰值(5.8ng/ml)，生物學(xué)半衰期約23小時，血中活性代謝物有1脫甲基物，其在血清中濃度的最高值為1.7ng/ml。

適應(yīng)癥：

神經(jīng)官能癥時的焦慮、緊張、焦躁、抑郁、易疲勞及睡眠障礙；植物神經(jīng)失調(diào)、腦性麻痹，偏癱時的焦慮、緊張、焦躁、抑郁、易疲勞和睡眠障礙。

用法用量：

口服，一日0.75mg，分3次，可適當(dāng)增減。

不良反應(yīng)：

(1)大量連用，罕見藥物依賴性產(chǎn)生。大量或連用過程中急劇停藥，罕見痙攣，偶見譫妄、震顫、妄想等戒斷癥狀。
(2)精神分裂癥用藥可出現(xiàn)興奮、錯亂；偶見困倦、頭暈、頭痛、頭重，罕見振奮、焦躁、震顫、眼調(diào)節(jié)障礙、復(fù)視、譫妄、語言障礙。
(3)罕見黃疸。偶見口渴、食欲不振、惡心、噯氣、腹部不適、腹脹、便秘，罕見腹瀉、軟便、流涎增加、燒心。
(4)偶見皮疹，應(yīng)停藥。偶見疲勞、倦怠、無力感，罕見肌肉松弛。
(5)其它：罕見性欲減退、排尿困難、嘶啞、喉塞感、舌尖刺痛感、手麻木、冒汗、微熱、浮腫、尿失禁、經(jīng)前期緊張、毛發(fā)脫落。
8374例臨床患者中有484例(5.8％)出現(xiàn)不良反應(yīng)，主要為困倦(3.8％)、行走不穩(wěn)(0.8％)以及疲勞、無力、倦怠感(0.8％)。

相互作用：

與吩噻嗪類、巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制劑，單胺氧化酶抑制劑并用或飲酒會加強本品作用。

注意事項：

(1)禁用于急性閉角型青光眼患者、重癥肌無力患者。
(2)慎用于心、肝、腎臟疾病患者，腦器質(zhì)性疾病(因作用表現(xiàn)強烈)患者、嬰幼兒、高齡患者和衰弱者(易引起運動失調(diào))。
(3)妊娠中服用其它苯二氮卓類化合物者新生兒畸形較對照組明顯增多，故對孕婦(3個月以內(nèi))應(yīng)權(quán)衡利弊慎用；安定、硝基安定會引起新生兒哺乳困難、肌緊張性低下、嗜睡、黃疸加深等，故妊娠后期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊慎用；分娩前連續(xù)服用安定會使新生兒出現(xiàn)戒斷癥狀(神經(jīng)過敏、震顫、過度緊張等)；安定可向人乳中移行，引起新生兒嗜睡、體重減輕、黃疸加深，授乳婦女必須用藥時應(yīng)停止授乳。
(4)小兒用藥的安全性尚未確立。
(5)會引起困倦，注意力、反射運動能力降低，故服藥期間不能駕駛汽車或從事危險的機械操作。

療效評價：

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