丙泊酚

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丙泊酚

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

全身麻醉藥

藥物名稱：

丙泊酚

英文名稱：

Diprivan

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	雙異丙酚
2	異丙酚

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	雙異丙酚注射液：	0.2g(20m1)
2	丙泊酚注射液：	0.2g(20m1)；0.5g(50m1)；1g(100m1)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Propofol

藥理作用：

本品通過激活(GABA受體一氯離子復(fù)合物，發(fā)揮鎮(zhèn)靜催眠作用。以2.5mg／kg 靜脈注射時，起效時間為30～60s，維持時間約10分鐘，蘇醒迅速、醒后無宿醉感。能抑制咽喉反射，有利于插管，很少產(chǎn)生喉痙攣。丙泊酚對循環(huán)系統(tǒng)有抑制作用，本品作全麻誘導(dǎo)時，常可引起明顯的血壓下降，心肌血液灌注及耗氧量下降，外周血管阻力降低，對心率影響不大。丙泊酚呼吸抑制作用明顯，可抑制二氧化碳的通氣反應(yīng)，心臟病病人更顯著，自主呼吸恢復(fù)時間3～5分鐘。而非心臟病病人呼吸抑制為一過性，約30～70s。丙泊酚能降低顱內(nèi)壓及眼壓，減少腦耗氧量及腦血流量，顱內(nèi)高壓病人，降顱壓的效果更為顯著。對肝腎功能無損害，小劑量丙泊酚有明顯的抗嘔吐作用。

藥動學(xué)：

本品高親脂性，蛋白結(jié)合率為97％～98％。藥動學(xué)可以用三室線性模型來描述。靜脈用藥后，藥物快速在組織中分布(t_1/2為2～4分鐘)和快速消除(t_1/2為30～60分鐘)，血漿濃度開始迅速下降，輸入較長時間后，血漿藥物水平的下降變慢。穩(wěn)態(tài)血藥濃度同輸入速率是成比例的。分別廣泛且很快從體內(nèi)消除，總清除率1.5～2L／min。主要通過肝臟，形成無活性的葡萄糖醛酸結(jié)合物和相應(yīng)的對苯二酚，隨尿排出。在推薦的輸入速率范圍內(nèi)，藥動學(xué)呈線性，沒有發(fā)現(xiàn)藥物蓄積。
隨著年齡的增長，藥動學(xué)出現(xiàn)變化，靜脈給藥后，出現(xiàn)較高的血藥濃度，因此對于老年患者，推薦使用低劑量；兒童的清除率比成人高50％，相對劑量增加。

適應(yīng)癥：

本品適用于靜脈全麻誘導(dǎo)、“全靜脈麻醉”的組成部分或麻醉輔助藥。使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術(shù)前用藥，神經(jīng)肌肉阻斷藥，吸人麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需的劑量較低。

用法用量：

1．誘導(dǎo)麻醉靜滴：大多數(shù)年齡小于55歲的成年患者，誘導(dǎo)麻醉時需要2.0～2.5mg／kg 的丙泊酚，滴注速度為每10s約40mg;神經(jīng)外科的患者為避免明顯的低血壓和腦灌注壓降低，應(yīng)采用約每 10s 給予 20mg 的慢速率；老年人，劑量為1.0～1.5mg／kg，速度約每10s 給予20mg;8歲以上兒童一般需要2.5mg／kg。沒有ASA Ⅲ 級和 Ⅳ 級的兒童使用丙泊酚的經(jīng)驗。
2．維持麻醉 (1)靜滴：誘導(dǎo)用藥以后，應(yīng)該立即輸入丙泊酚來維持。成年人連續(xù)靜注維持劑量是4～12mg／(kg·h)，誘導(dǎo)用藥后的初始階段，第一個10～15分鐘通常需要較快速用藥，在維持麻醉的第一個0.5小時內(nèi)，輸入速率應(yīng)相應(yīng)地減少30％～50％；老年人，需要較低的維持輸液速度；兒童可以通過重復(fù)給藥的連續(xù)輸入進(jìn)行維持麻醉，一般9～15mg／(kg·h)，患者之間需要的輸液速度差異很大。 (2)靜注：成年人進(jìn)行一般的外科手術(shù)時，給藥范圍是25～50mg。當(dāng)生命體征表明對手術(shù)刺激或輕度麻醉有反應(yīng)時，就應(yīng)增加藥物劑量。
3．ICU鎮(zhèn)靜起始的鎮(zhèn)靜劑量應(yīng)該是0.3mg／(kg·h)，應(yīng)連續(xù)地緩慢輸入；然后以0.3～0.6mg／(kg·h)的量增加，藥物劑量調(diào)整的最短時間間隔是5分鐘。大部分成年人維持劑量為0.3～4.0mg／(kg·h)。孕婦及產(chǎn)婦禁用。
4．人工流產(chǎn)手術(shù) 術(shù)前以2.0mg／kg 劑量實行麻醉誘導(dǎo)，術(shù)中若因疼痛病人有肢體動時，以0.5mg／kg 劑量追加，應(yīng)能獲得滿意的效果。
5．給藥方式未稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當(dāng)使用未稀釋的丙泊酚注射液直接輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。

不良反應(yīng)：

1．可能發(fā)生低血壓和短暫性呼吸暫停。
2．偶見驚厥和角弓反張的癲癇樣運(yùn)動(可用少量硫噴妥鈉或咪達(dá)唑侖使之緩解)，肺部水腫。在復(fù)蘇期間，少部分患者出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛，延長給藥后，偶見尿變色。
3．罕見過敏癥，表現(xiàn)為支氣管痙攣、紅斑。術(shù)后發(fā)熱，局部疼痛，血栓形成和靜脈炎罕見。
4．與其他麻醉藥合用時，可能出現(xiàn)性欲抑制解除。
5．其他有膿毒癥，全身衰弱；心排出量減少，右心衰竭，室性心動過速；顱內(nèi)高壓，思維紊亂；腸梗阻，肝功能異常；尿素氮增加，肌酐升高，脫水，高血糖，高血脂，代謝性酸中毒，滲透壓增加；肺功能降低，在停藥過程中出現(xiàn)呼吸性酸中毒；腎衰竭。

相互作用：

1．混合使用阿片類藥物以及鎮(zhèn)靜劑(例如安定、巴比妥酸鹽、水合氯醛、達(dá)哌啶醇等)可能增加本藥的麻醉和鎮(zhèn)靜效果，而且可能導(dǎo)致心臟收縮壓、舒張壓和平均動脈壓及心排出量降得更低。因此，此時本品誘導(dǎo)麻醉需要的劑量可能減少。
2．輔助止痛劑(例如一氧化氮或阿片類藥物)可能會減少本品的用量。吸入麻醉劑將增加本品的麻醉或鎮(zhèn)靜效果及對心肺功能的影響，合用時注意觀察。
3．導(dǎo)致中樞神經(jīng)抑制的藥物(安眠／鎮(zhèn)靜藥、吸入麻醉劑和阿片類藥物)可以增加本品對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。
4．使用琥珀酰膽堿(肌肉松弛藥)和新斯的明后，可能發(fā)生心動過緩和心臟停搏。
5．當(dāng)合用脂類乳劑時，例如本品與環(huán)孢素同時使用，有腦白質(zhì)病的報道。

注意事項：

1．術(shù)前靜注阿片類和／或苯二氮卓類藥物會影響患者對本品誘導(dǎo)劑量的反應(yīng)，應(yīng)減量。
2．本品加藥劑量和速度應(yīng)個體化，并且根據(jù)預(yù)誘導(dǎo)和伴隨用藥、年齡、ASA身體狀況類型、患者衰弱狀況等臨床相關(guān)因素所需要的效果進(jìn)行滴注。
3．對于老年的、衰弱的、ASA Ⅲ級和 Ⅳ級患者，在全身麻醉時，不應(yīng)使用快速的(單劑量或重復(fù))靜脈給藥。
4．16歲以下兒童禁止用此藥作為鎮(zhèn)靜劑。
5．低血壓和休克患者應(yīng)慎用或禁用。
6．在使用本品時，一般需要補(bǔ)充止痛藥。如：阿托品、東莨菪堿、安定、去極化和非去極化肌松藥、阿片類止痛藥以及吸入和局部麻醉劑。
7．發(fā)生過量應(yīng)立即停用。超劑量可能引起心肺抑制。肺抑制時，應(yīng)使用人工給氧治療。心抑制時，需要抬高患者大腿，增加靜脈輸入的速率，以及使用加壓劑和／或抗膽堿藥。
8．對于一般麻醉和ICU患者鎮(zhèn)靜，只有受過全身麻醉劑使用訓(xùn)練和／或危重患者醫(yī)學(xué)處理訓(xùn)練、受過心血管復(fù)蘇及氣道處理訓(xùn)練的外科醫(yī)生才能為患者使用。
9．ICU鎮(zhèn)靜，開始使用本品時，應(yīng)該是連續(xù)輸入，每次劑量的調(diào)整時間間隔應(yīng)該大于5分鐘，這樣可使低血壓的產(chǎn)生減至最小，避免急性過量。要對患者明顯的低血壓和／或心血管抑制早期征象進(jìn)行監(jiān)測。建議一定要連續(xù)輸入本品，以便在拔管之前10～15分鐘逐漸停止過程中，保持較輕鎮(zhèn)靜水平。
10．在誘導(dǎo)麻醉時，常常會發(fā)生呼吸暫停，可能持續(xù)60s以上，需要提供人工通氣設(shè)備。
11．用于癲癇患者時，在復(fù)蘇過程中可能引起癲癇的發(fā)作，應(yīng)注意。在進(jìn)行電驚厥治療時，不必使用本品。
12．本品為水包油乳劑，延長本品的使用時間，但可能會升高血清甘油三酯。有高血脂的患者需要對血清甘油三酯和血清濁度進(jìn)行監(jiān)測。如果體內(nèi)脂肪清除不足，則應(yīng)調(diào)整用量。由于本藥含有脂肪乳(1ml丙泊酚含有約0.1g的脂肪)，因而額外攝入的脂肪量應(yīng)該減少。
13．應(yīng)告知患者，駕車、操作危險的機(jī)械、簽署法律文件等一些需要集中精力從事的活動會受到影響，并嚴(yán)禁飲酒。
14．本品可以同沒有防腐劑的0.5％或1％的利多卡因混合(混合比為丙泊酚利多卡因=20:1)，以減少輸液開始時的疼痛。
15．本品可相溶于5％葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，乳酸林格氏液和5％葡萄糖注射液，5％葡萄糖和0.45％氯化鈉注射液，5％葡萄糖和0.2％氯化鈉注射液，0.9％氯化鈉注射液。

療效評價：

本品的麻醉效價為硫噴妥鈉的1.8倍。起效快，作用時間短。臨床劑量調(diào)整要有適當(dāng)?shù)拈g隔時間(3～5分鐘)，因本品穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度同輸入速率成比例。

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