洛哌丁胺

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洛哌丁胺

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

止瀉藥

藥物名稱：

洛哌丁胺

英文名稱：

Loperamide

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	苯丁哌胺，氯苯哌酰胺，若卜那密得，氯哌拉米，洛哌胺，鹽酸洛哌胺	Elcoman，Lopemid，Loperamidum，Motilix，R-18553，F(xiàn)ortasec，Colifilm，Dissenten，Regulane，Suprasec

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	鹽酸洛哌丁胺膠囊	2mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

本品化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶，但治療量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類相似�？梢种颇c道平滑肌的收縮，減少腸蠕動。還可減少腸壁神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，通過膽堿能和非膽堿能神經(jīng)元局部的相互作用，直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間，促進水、電解質及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過度分泌。此外，本品還可增加肛門括約肌的張力，可抑制大便失禁或便急。
本品半數(shù)致死量(LD₅₀)：105mg/kg(小鼠口服)，185mg(大鼠口服)。

藥動學：

本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝，使其幾乎不進入全身血液循環(huán)。本品口服吸收約40%，幾乎全部進入肝臟代謝，原形藥的血藥濃度很低。t_max為4～6小時，t_1/2β約為7～15小時，蛋白結合率97%。大部分經(jīng)膽汁由腸道排泄，尿中排泄約占5%～10%。

適應癥：

用于成人及5歲以上兒童，本藥用于：各種原因引起的非感染性急、慢性腹瀉的對癥治療。用于回腸造瘺術患者可減少排便體積及次數(shù)，增加糞便稠度。也可用于肛門直腸手術后的病人，以抑制排便失禁。

用法用量：

口服給藥：
成人
（1)急性腹瀉：首劑4mg，以后每腹瀉一次再服2mg，直到腹瀉停止或用量達16mg/日，連服5日，若無效則停服，空腹或飯前半小時服藥可提高療效。
（2)慢性腹瀉：起始劑量2～4mg，每日2～12mg，顯效后每日給予4～8mg維持治療，每日不超過16mg。
兒童
（1)急性腹瀉：5歲以上兒童首劑2mg，以后每腹瀉一次服2mg，至腹瀉停止，最大用量為6mg/日。
（2)慢性腹瀉：5歲以上兒童2mg，以后根據(jù)大便情況調(diào)節(jié)劑量。每日不超過3mg/20kg。

不良反應：

不良反應輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

相互作用：

尚未發(fā)現(xiàn)本品與其他藥物同時服用時有相互作用。

注意事項：

1．對于伴有腸道感染的腹瀉，必須同時應用有效的抗生素治療。
2．不應用于需要避免抑制腸蠕動的患者，尤其是腸梗阻、胃腸脹氣或便秘的患者。
3．腹瀉患者常發(fā)生水和電解質喪失，應適當補充水和電解質。
4．用藥過程中出現(xiàn)便秘或48小時仍無效者應停藥。
5．本品全部由肝臟代謝；肝功能障礙者，可導致體內(nèi)藥物相對過量，應注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒反應。
6．本品禁用于2歲以下兒童。5歲以下兒童不宜使用。孕婦和哺乳期婦女慎用
7．禁用于伴有高熱和膿血便的急性菌痢。
8．應用廣譜抗生素引起的偽膜性腸炎病人禁用。
9．重度肝損害者慎用。

療效評價：

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