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藥物化學(xué)-作業(yè)習(xí)題:10

藥物化學(xué):作業(yè)習(xí)題 10:第十章 利尿藥及合成降血糖藥物一、單項(xiàng)選擇題1)a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是A. 增加胰島素分泌 B.減少胰島素清除C. 增加胰島素敏感性 D.抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶,減慢葡萄糖生成速度2)下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是A. 結(jié)構(gòu)中含磺酰脲,具酸性,可溶于氫氧化鈉溶液,因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱

第十章 利尿藥及合成降血糖藥物

一、單項(xiàng)選擇題

1)  a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是

A. 增加胰島素分泌  B.減少胰島素清除

C. 增加胰島素敏感性 D.抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度

E. 抑制a-葡萄糖苷酶,減慢葡萄糖生成速度

2)  下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是

A. 結(jié)構(gòu)中含磺酰脲,具酸性,可溶于氫氧化鈉溶液,因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定

B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解

C. 可抑制a-葡萄糖苷酶

D. 可刺激胰島素分泌

E. 可減少肝臟對(duì)胰島素的清除

3)  下列口服降糖藥中,屬于新一代磺酰脲類(又稱為第三代)的是

A. Tolbutamide B.Glimepiride

C. Glibenclamide D.Glipizide

E. Chlorpropamide

4)  下列有關(guān)磺酰脲類口服降糖藥的敘述,不正確的是

A. 可水解生成磺酰胺類

B. 結(jié)構(gòu)中的磺酰脲具有酸性

C. 第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量較少

D. 第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同

E. 第二代苯環(huán)上磺;鶎(duì)位引入了較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈

5)  下列與Metformin Hydrochloride不符的敘述是

A. 具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性  B. 水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)

C. 可促進(jìn)胰島素分泌 D.增加葡萄糖的無(wú)氧酵解和利用

E. 肝臟代謝少,主要以原形由尿排出

6)  坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物?

A. 氨苯蝶啶  B.螺內(nèi)酯

C. 速尿 D.氫氯噻嗪

E. 乙酰唑胺

7)  N-[5-(氨磺;)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:

A. Acetazolamide   B.Spironolactone

C. Tolbutamide D.Glibenclamide

E. MetforminHydrochloride

8)  分子中含有a、b-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是:

A. 氨苯蝶啶  B.洛伐他汀

C. 吉非羅齊  D.氫氯噻嗪

E. 依他尼酸

9)  下述哪一種疾病不是利尿藥的適應(yīng)癥

A. 高血壓   B.青光眼

C. 尿路感染  D.腦水腫

E. 心力衰竭性水腫

10) 螺內(nèi)酯和異煙肼在甲酸溶液中反應(yīng)生成可溶性黃色產(chǎn)物,這是因?yàn)槁輧?nèi)酯含有   結(jié)構(gòu)

A. 10位甲基  B.3位氧代

C. 7位乙酰巰基  D.17位螺原子

E. 21羧酸

11) 氨苯喋啶屬于哪一類利尿藥

A.磺酰胺類  B.多羥基類

C.有機(jī)汞類  D.含氮雜環(huán)類

E.抗激素類

12) 合成雙氫氯噻嗪的起始原料是

A.苯酚B.苯胺

C.間氯苯胺  D.鄰氯苯胺

E.對(duì)氯苯胺

二、配比選擇題

1)   

A. N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺;鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

B. 4-氯-N-[(丙氨基)羰基]苯磺酰胺

C. 4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺

D. N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺;鵠苯基]乙基]-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺

E. 1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽

1. Tolbutamide  2.Glibenclamide

3. MetforminHydrochloride   4.Chlorpropamide

5. Glipizide

2)   

A. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內(nèi)溶液呈紅色

B. 在硫酸溶液中加熱回流,水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和,即產(chǎn)生正丁胺的臭味

C. 鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對(duì)二甲氨基苯甲醛后顯紅色

D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

E. 加入一定量的濃硫酸,可呈現(xiàn)紅色,并有硫化氫特臭氣體產(chǎn)生

1. Tolbutamide  2.Furosemide

3. Spironolactone   4.Hydrochlorothiazide

5. MetforminHydrochloride

三、比較選擇題:

3)   

A. 呋塞米   B.依他尼酸

C. 氫氯噻嗪  D.螺內(nèi)酯

E. 乙酰唑胺

1. 其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下圖的是

2. 為略黃白色結(jié)晶粉末,有少許硫醇?xì)馕?難溶于水

3. 在甲酸中,和鹽酸羥胺、三氯化鐵反應(yīng)產(chǎn)生紅色絡(luò)合物

4. 結(jié)構(gòu)中的亞甲基與碳酸酐酶的巰基結(jié)合

5. 合成的原料是2,4-二氯苯甲酸

4)   

A. Tolbutamide B.Glibenclamide

C. 兩者均是  D.兩者均不是

1. a-葡萄糖苷酶抑制劑

2. 第一代磺酰脲類口服降糖藥

3. 第二代磺酰脲類口服降糖藥

4. 主要代謝方式是苯環(huán)上磺;鶎(duì)位的氧化

5. 主要代謝方式是脂環(huán)上的氧化羥基化

5)   

A. Glipizide   B.Miglitol

C. 兩者均是  D.兩者均不是

1. a-葡萄糖苷酶抑制劑  2.第一代磺酰脲類口服降糖藥

3. 第二代磺酰脲類口服降糖藥 4.化學(xué)結(jié)構(gòu)為糖衍生物

5. 雙胍類口服降糖藥

6)   

A. 氫氯噻嗪  B.螺內(nèi)酯

C. 兩者均是  D.兩者均不是

1. 為口服利尿藥

2. 結(jié)構(gòu)為下圖的是

3. 分子中有硫酯結(jié)構(gòu)

4. 具有排鉀的副作用,久用應(yīng)補(bǔ)充KCl

5. 醛固酮拮抗劑,作用在遠(yuǎn)曲小管和集尿管

四、多項(xiàng)選擇題

1)  符合Tolbutamide的描述是

A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定

B. 是臨床上使用的第一個(gè)口服降糖藥

C. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解。此性質(zhì)可被用于Tolbutamide的鑒定

D. 分子中對(duì)位甲基,易氧化失活,屬短效磺酰脲類降糖藥招生簡(jiǎn)章

E. 屬第一代磺酰脲類口服降糖藥

2)  符合Glibenclamide的描述是

A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液

B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解

C. 屬第二代磺酰脲類口服降糖藥

D. 為長(zhǎng)效磺酰脲類口服降糖藥

E. 在體內(nèi)不經(jīng)代謝,以原形排泄

3)  符合Metformin Hydrochloride的描述是

A. 其游離堿呈弱堿性,鹽酸鹽水溶液呈近中性

B. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內(nèi)溶液呈紅色

C. 是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥

D. 很少在肝臟代謝,幾乎全部以原形由尿排出

E. 易發(fā)生乳酸的酸中毒

4)  在堿性溶液中的分解產(chǎn)物可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)的藥物有:

A. Hydrochlorothiazide B.Acetazolamide

C. Spironolatone D.Furosemide

E. Azosemide

5)  屬于高效利尿藥的藥物有:

A. 依他尼酸  B.乙酰唑胺

C. 布美他尼  D.&quanxiangyun.cn/zhuyuan/nbsp; 呋塞米

E. 甲苯磺丁脲

6)  久用后需補(bǔ)充KCl的利尿藥是:

A. 氨苯蝶啶  B.氫氯噻嗪

C. 依他尼酸  D.格列本脲

E. 螺內(nèi)酯

7)   從間氯苯胺到雙氫氯噻嗪的合成路線中,采用了哪些反應(yīng)

A.氧化 B.重氮化

C.氯磺化  D.氨解

E.縮合

五、問(wèn)答題

1)  比較第一代和第二代磺酰脲類口服降糖藥的體內(nèi)代謝過(guò)程

2)  根據(jù)磺酰脲類口服降糖藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),設(shè)計(jì)簡(jiǎn)便方法對(duì)Tolbutamide(mp.126~130℃)和Chlorpropamide(mp.126~129℃)進(jìn)行鑒別

3)  從Spironolactone的結(jié)構(gòu)出發(fā),簡(jiǎn)述其理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝特點(diǎn)和副作用

4)  寫出以間氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪的合成路線

5)   簡(jiǎn)述苯駢噻嗪磺酰胺類化合物的構(gòu)效關(guān)系。

6)   簡(jiǎn)述速尿的制備過(guò)程。

7)  多羥基化合物中的甘露醇和山梨醇,哪一個(gè)利尿作用較強(qiáng)?為什么?

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